193312. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-bicikloheptil- és N-bicikloheptinil-imidazol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

193312

16

A példa

Konfigu-Op., vagy

sorszáma

R1

R5

A

B

ráció

n

NMR-színkép

6-CHj-CH,

=endo/exo

1

158 °C

(hidroklorid)

7-CH j-CH j

exo/endo

1

olaj, MMR: 7,4, s, 1H; 6,9, d, 2H;

3,9u, 3,6 d, exo és endo-CH2~imidazol 0,7-2,8, m, 9H; 2,7, s, CH;; 2,6, d, CH j

8-(CH,)„ -=exo/endo

1

olaj, NMR:

7,4, s, 1H; 6,9, d, 2H; 6,0-6,5, m, 2H; 3,5-4,0,

m, exo és

endo-CH2- -imidàzol; 0,5-3,1, m, 13H

9-(ch2)* -exo/endo

1

olaj, NMR:

7,4, s, 1H; 6,9, d, 2H;

3,4-4,0, m, exo és endo-CH2_imidazol; 0,5-2,5, m, 17H

10-'CHiXy=endo

1

48 °C

11-(ch2)2-CH-(CH2>2 -—

endo

1

161 °C

Ç6h

5

12-(ch2)2-ch(ch2)2-endo

1

130 °C

13

Fenil-Fenil—

endo

0

160 °C

(hidroklorid)

14

Fenil-Fenil=endo

1

140 °C

15

Fenil-Fenilendo

1

146 °C

16

Fenil-4-Klôr-fenilendo

1

165 °C

(hidroklorid)

17

Fenil-4-Klôr-fenilexo

1

162 °C

(hidroklorid)

18*

Fenil-Fenil-CH0H-endo

1

160 °C

(hidroklorid)

19

Fenil-4-Fluor-fenil—

—

exo

1

210 °C

(hidroklorid)

20

Fenil-4-Fluor-fenilendo

1

144 °C

21

4-Fluor-4-Fluorendo

1

152 °C-fenil-fenil

22

4-Klôr-4-Klôrendo

1

198 °C-fenil-fenil(hidroklorid)

23

4-Klôr-4-Klôrexo

1

amorf, NMR:-fenil-fenil-6,8-7,5, 10H;

6.4, s, 1H;

3.5, q, 2H, exo-CH2-imidazol; 0,7- -2,8, m, 9H.