193312. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-bicikloheptil- és N-bicikloheptinil-imidazol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.03.15. (21) 969/85

(33) DE:

(32) 84.03.22.

(31) P 34 10 498.4

(H) (13)

193312 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 233/58 C 07 D 233/56 C 07 D 233/60 A 61 K 31/415

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1986.03.28. (45) Megjelent: 1988.11.15.

. Szabadalmi Tár. ' -Zyf-AJDONA.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. SIEGEL Herbert, dr. GRANZER Ernőid, Hoechst AG., Frankfurt am Main, DE

Kelkheim/Taunus, DE

(54) ELJÁRÁS N-BICIKLOHEPTIL- ÉS N-BICIKLOHEPTENIL-IM1DAZOL-SZÂRMAZÉKOK, VALAMINT ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletei vegyületek, valamint fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóik, továbbá ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására. Az (I) általános képletben

R1 és R2 azonosak vagy különbözőek, és jelentésük 1—4 szénatomos alkilcsoport, 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport vagy R1 és R2 együttesen egy adott esetben egy fenilcsoporttal szubsztituált -(CH2)m-képletű hidat is képezhet, amelyben

m jelentése 3-tól 7-ig terjedő egész szám;

A egyszerű vegyi kötést vagy kettős kötést jelent,

n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 és

B jelentése egyszerű vegyi kötés, vagy

ha n értéke 0 vagy 1, akkor -CO- csoportot is jelenthet, vagy ha n értéke 1, akkor -CHOH csoportot jelent.

A találmány szerint előállított vegyületek jelentős vér-lipidszint-csökkentő (hipolipidémiás) hatást mutatnak, s így arterioszklerotikus elváltozások megelőzésére és visszafejlesztésére alkalmazhatók.

R'-c -R2

II

c

B-(CH 2)n

A

(I)