193305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolszármazékok előállítására
letet savaddíciós sójává, különösen valamilyen szervetlen vagy szerves savval képzett, fiziológiásán elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamilyen oldószerben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamilyen savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 150°C közötti hőmérsékleten, előnyösen az alkalmazott oldószer forráspontján hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót foszfor-pentaszulfiddal vagy 2,4-bisz(4-metoxi-fenil)-l,3-ditia-2,4-difoszfetán-2,4-diszulfiddal hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, a 2. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50°C és 150°C közötti hőmérsékleten, előnyösen a reakcióelegy forrási hőmérsékletén hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamilyen fém-hidriddel, előnyösen nátrium-bórhidriddel hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, a 2. vagy 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 80°C közötti hőmérsékleten, előnyösen 15°C és 40°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, azzal jellemezve, hogy valamilyen fém-hidriddel, előnyösen lítium-alumínium-hidriddel vagy diboránnal vagy boránból és valamilyen tioéterből álló komplexből, előnyösen diboránból és dimejil-szulfidból álló komplexszel redukálunk. 10. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, a 2. vagy 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 0 és 50°C között, előnyösen 10 és 25°C között redukálunk. 11. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy káliumpermanganáttal, szeléndioxiddal vagy nátriumdikromáttal oxidálunk. 12. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás, a 2. vagy 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0°C és 100°C közötti hőmérsékleten oxidálunk. 13. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0°C és 150°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 23 14. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás (la) általános képletű indolszármazékok, amelyek képletében A és B jelentése az 1. igénypontban megadatokkal azonos; E jelentése trimetilén-csoport; G jelentése etilén- vagy trimetilén-csoport; R, jelentése klóratom vagy brómatom., vagy metoxicsoport; R2 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy brómatom, metoxicsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom vagy brómatom, metil-, hidroxil-, metoxi- vagy benziloxi-csoport; és R5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és ezek savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy f) eljárás, olyan (la) általános képletű vegyületek, amelyek képletében A jelentése etilén- vagy vinilén-csoport; és B jelentése karbonilcsoport; vagy A jelentése oxalilcsoport vagy -NH-CO- csoport; és B jelentése metiléncsoport; E jelentése trimetilén-csoport; G jelentése etilén-csoport; R, és R2 egy-egy metoxicsoportot jelentenek; R3 és R4 hidrogénatomot jelentenek, és Rs jelentése metilcsoport, és ezek savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 16. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1 - (7,8-dimetoxi-2-oxo-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-3-il) -3-{N - [2- (3-indolil) -etil] -N-metil-amino}-propán és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 17. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, 1- (7,8-dimetoxi-l ,2-dioxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-iI)-3-{N- [2-(3-indolil) - -etil]-N-metil-aminoj-propán és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 18. Eljárás hatóanyagként‘egy vagy több (I) általános képletű vegyületet — amely képletben A,B,E,G,R,,R2,R3,R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó-, hígító-, töltő-, és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerré kikészítjük. 24 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
