193298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [(karboxi-alkenoil)-amino]-cefém-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.10.03. (21) 3743/84

(33) JP:

(32) 83.10.04., 84.02.03., 84.05.18 (31) 186601/83, 18563/84, 100890/84

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1985.08.28.

(11) (13)

193298 B

(51) Int.Cl,

C 07 D 501 /46

(45) Megjelent: 1988.09.16.

(72) Feltaláló:

HAMASHIMA Yoshio, Kyoto, JP

(73) Szabadalmas:

Shionogi and Co., Ltd., Osaka, JP

(54) ELJÁRÁS [(KARBOXI-ALKENOIL)-AMINO]-CEFEM-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 7 béta- [(karboxi-alkenoil)-amino] -3-cefém-4-karbonsav-származékok, geometriai izomerjeik és savaddíciós sóik előállítására.

A képletben

R fenilcsoport vagy 5-tagú, oxigén-,

kép- és nitrogénatom közül 1-3 heteroatomot tartalmazó, monociklusos heterociklusos csoport, amely adott esetben védett aminocsoporttal szubsztituált;

R1 hidrogén- vagy halogénatom, vagy

alkilcsoport;

R2 egyeskötés, alkilén- vagy tioalkiléncsoport;

R3 és R6 hidrogénatom, alkáliíématom vagy észterképző csoport;

R4 hidrogénatom vagy metoxicsoport;

R5 hidrogénatom, alkoxi-, alkanoiloxi-,

karbamoil-oxi-, alkiltio- vagy heterociklusos csoporttal adott esetben szub* sztituált metilcsoport; adott esetben ciano-, karboxi-, butoxi-karbonilvagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált alkenilcsoport, hidroxil-, alkoxi-, alkil-szulfoniloxi-, halogén-alkiltio-, alkenil-tiocsoport vagy halogénatom és

X oxigén- vagy kénatom vagy szulfinilcsoport.

Az eljárás szerint a 7-amino-csoportot karboxi-alkénsavval szubsztituálják, 3-helyzetben kettőskötést alakítanak ki, vagy az R5 csoportot eliminálják és utólagos műveleteket végeznek.

A vegyületek baktériumellenes hatásúak.