193292. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-4-fenil-imidazolok új amidin-származékai előállítására

töltjük. Minden egyes fiola 50 mg hatóanyagot tartalmaz.

17

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletü, ahol R jelentése 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, hidroxik csoport, 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, merkaptoesoport, 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-tio-csoport, halogénatom, 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-szulfinil-csoport, szulíamoilcsoport, adott esetben egy, 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport, 1-4 szénatomot tartalmazó alkanoil-amino-csoport vagy fenilcsoport;

R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 1-8 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, ciano- vagy hidroxilcsoporttal monoszubsztituált alkilcsoport, 1-5 szénatomos alkenilcsoport, 1-5 szénatomos alkinilcsoport, cianocsoport, adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, fenil - (1-4 szénatomos) -alkil-csoport,

3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkil-(1-4 szénatomos alkil)-csoport; valamely szénatomján kapcsolódó piridilcsoport vagy furfurilcsoport; és

R4 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, cianocsoport,vagy karbamoilcsoport,

amidin-származékok, ezek tautomer formái, valamint savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű, ahol R, R, és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, vegyületet egy (III) általános képletü, ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott,

X jelentése egy szervetlen savból leszármaztatható anion, és

A jelentése benzoilcsoport, klóratom vagy rövid szénláncú alkoxicsoport, vegyülettel, vagy annak bázikus formájával reagáltatjuk, majd kívánt esetben R3 jelentésében ciano-csoporttól eltérő (I) általános képletü vegyületek előállítására valamely kapott (V) általános képletü, ahol R, R, és R4 jelentése a fent megadott, vegyületet egy (VI) általános képletü, ahol R3 jelentése a fent megadott cianocsoport kivételével, aminnal reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott

10

(I) általános képletü vegyületet ismert módon savaddíciós sójává alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletü vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott szabad vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatunk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletü vegyületek sósavval, kénsavval, maleinsavval és fumársavval képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott vegyületet sósavval, kénsavval maleinsavval vagy fumársavval reagáltatunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-etil-N'- [4-(2-metil-imidazol-4-il) -fenil] -formamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

5. Az I. igénypont szerinti eljárás N-izopropil-N'-[4-(2-metil-imidazol-4 -il) -fenil] - -formamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-allil-N'- [4- (2-metil-imidazol-4-il)-fenil] -formamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-tercier-butil-N'- [4- (2-metil-imidazol-4-il)-fenil] - -formamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

8. Az I. igénypont szerinti eljárás N-izopropil-N'- [4- (2-hidroxi-imidazol-4-il)-fenil] -formamidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületeket savaddíciós sóvá alakítjuk.

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított vegyületek maleinsavval, sósavval, fumársavval vagy kénsavval képzett savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületeket maleinsavval, sósavval, fumársavval, vagy kénsavval reagáltatjuk.

11. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletü vegyületet használunk, amelyben az X anion klorid- vagy fluorborát-ion.

12. Az I. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletü vegyületet bázis formájában visszük reakcióba.

13. Az 1. igénypont szerinti eljárás vagy 11.,vagy 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely semleges, szerves oldószer jelenlétében végezzük.

14. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy semleges, szerves oldószerként etanolt, dioxánt vagy acetont használunk.

18

193292

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65