193291. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív heptapeptidek és sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.07.12. (33) GB: (32) 83.07.13. (31) 83 19174 (21) 2727/84 (41) (42) A közzététel napja: 1985.04.29. (45) Megjelent: 1988.07.25. í 93291 öS (51) Int.CI4 C 07 K 7/06. A 61 K 37/02 ^ Szabadalmi Ta'r. ■Í/GUDONA % ‘o V (72) Feltalálók: dr.CASTIGLIONE Roberto, Milánó, PERSEO Giuseppe, Desio, GIGLI Mauro, HECHT Barbara, Milánó, IT (73) Szabadalmas: Farm talia Carlo Erba S.p.A., Milánó, IT (54) ELJÁRÁS BIOLÓGIAILAG AKTÍV HEPTAPEPT1DEK ÉS SAVADDÍC1ÓS SÓIK, VALAMINT HATÓANYAGKÉNT A FENTI VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) A találmány tárgya eljárás biológiailag aktív új peptidek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik, valamint a fenti vegyületeket tartalmazó állatgyógyászati célra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására. A fenti peptidek áZ X-Val-Pro-Pro-Leu-Gly-Trp-Met-Y általános képlettel jellemezhetők. A képletben X jelentése hidrogénatom vagy terc-butoxi - -karbonil-csoport, és Y jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport. A találmány szerint a fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy a megfelelő aminosavakat vagy aminosav-származékokat, illetve peptid-frakciókat az (I) általános képletnek megfelelő sorrendben kondenzálják, mimellett KIVONAT a láncvégi karboxilcsoportot vagy láncvégi arrinocsoportot peptidkötés kialakításához aktiválják, miközben a többi funkciós csoportot átmenetileg védik, egy Y helyén (1-4 szénatomos) alkoxi-csoportot tartalmazó kapott pepiid alkoxicsoportját kívánt esetben hidroxilcsoporttá hidrolizálják vagy aminocsoporttá ammonolizálják, és/vagy egy kapott pepiidről kívánt és/vagy adott esetben a védőcsaportokat lehasítják és/vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítják. Az (I) általános képletű vegyületek fokozzák az állatok protein-szintézisét, fenti hatásuk következtében növekedés-serkentő szerként használhatók. A vegyületeknek központi idegrendszerre kifejtett hatását is ismertetik.
