193277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1h,3h-pirrolo [1,2-c] -tiazol-származékok előállítására
193277 lünk, és a kapott (IX) általános képletű savat —R, és R2 a tárgyi körben megadott — olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 a tárgyi körben megadott, R (II) általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 a nitrogénatommal együtt imidazolil-gyüríít alkot, N,N’-karbonildiimidazollal reagáltatjuk, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 a tárgyi körben megadott, R olyan (II) általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 a nitrogénatommal együtt alkotott imidazolil-gyűru kivételével a tárgyi körben megadott, a (IX) általános képletű savat vagy egy ebből képzett (XII) általános képletű savhalogenidet — Y halogénatom, R( és R2 a tárgyi körben megadott — egy (X) általános képletű aminnal — R3 és R4 az utóbb megadott —, vagy amennyiben R3 karboxialkil-csoport, a megfelelő észterrel reagáltatunk, majd adott esetben a karbalkoxi-származékot elhidrolizáljuk, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R acetilcsoport, R, és R2 a tárgyi körben megadott, a (XII) általános képletű savhalogenidet — Y halogénatom, R, és R2 a tárgyi körben megadott — a malonsav-etil-észter etoxi-magnézium-származékával reagáltatjuk, majd a kapott terméket hidrolizáljuk és dekarboxilezzük, vagy ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, es R2 a tárgyi körben megadott, R olyan (II) általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 hidrogénatom, egy kapott (V) általános képletű nitrilt - R, és R2 a tárgyi körben megadott — egy kevés szénatomos alkanol jelenlétében melegítve hidrolizálunk, vagy iii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R alkil-karbonil-csoport, R< és R2 a tárgyi körben megadott, egy kapott (V) általános képletű nitrilt — R> és R2 a tárgyi körben megadott — egy (XIII) általános képletű szerves magnézium-vegyülettel — R’” alkilcsoport és X halogénatom — reagáltatunk, majd a kapott terméket hidrolizáljuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R olyan (II) általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 hidrogénatom, R, és R2 a tárgyi körben megadott, 2-klór-akril-amidot egy (VII) általános képletű savval — R, és R2 a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R olyan (II) általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 hidrogénatom, R, és R2 a tárgyi körben megadott, kénhidrogénnel reagáltatunk, ezt követően olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R (III) általános képletű csoport, R, és R2 a tárgyi körben megadott, a kapott (XVII) általános képletű 37 vegyületet — R, és R2 a tárgyi körben megacott — hidroxil-aminnal reagáltatjuk, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előá'lítására, amelyek képletében R a tárgyi körben meghatározott (IV) általános képletű csoport, R, és R2 a tárgyi körben meghatározott, a kapott (XVII) általános képletű vegyüle- U t — R, és R2 a tárgyi körben megadott — aik lezzük, és a nyert (XV) általános képletű vegyületet — R0 alkilcsoport, R, és R2 a tárgyi körben megadott — egy (XIV) általános képletű hidrazin-származékkal — R’ és R” a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk, majd bármely fenti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 01. 12.) 2 Eljárás az (I) általános képletű lH,3H-pirr do [1,2-c] tiazol-7-karboxamid-származékok - a képletben F , és R2 jelentése azonosan hidrogénatom vagy alkilcsoport; R jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy egyikük dialkil-amino- vagy piperidinocsoporttal szubsztituált alkilcsoport vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt piperazingyűrűt alkotnak, amely a nitrogénatomon alkil- vagy hidroxi-alkilcsoporttal szubsztituált; is fenti meghatározásokban az alkilcsoportok és - részek 1-4 szénatomosak és egyenes vagy elágazó szénláncúak —, valamint savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy (IX) általános képletű savat — R, és R2 a tárgyi körben megadott — egy (X) általános képletű aminnal — R3 és R4 a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 és R4 hidrogénatom, egy (V) általános képletű nitrilt — R, és R2 a fenti jelentésű — egy kevés szénatomos alkanol jelenlétében melegítve hidrolizálunk, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 01. 13.) 3. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű 1 H,3H-pirrolo [ 1,2-c] tiazol-származékot — R„ Rj és R az 1. igénypontban meghatározott —, vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1984. 01. 12.) 4. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű ÍH,3H-pirrolo [ 1,2-c] tiazol-származékot— Ri,R2 és R a 2. igénypontban meghatározott —, 38 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
