193273. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusellenes hatású 6-dezoxi-acyclovir és a vegyületet tartalmazó gyógyszerészítmények előállítására
193273 lenni a többi komponenssel és nem lehetnek kártékonyak a páciensre nézve. A készítményekhez tartoznak az orális, rektális, nazális, topikális, azaz szájon keresztül és nyelv alatti alkalmazásra, vaginális vagy parenterális, azaz szubkután, intramuszkuláris, intravénás, intradermális, intratekális és epidurális adagolásra alkalmasak. A készítményeket egységdózis formájában állíthatjuk elő ismert módon. Ilyen módszerek pl., hogy a hatóanyagot a hordozóval összekeverjük, mely hordozó egy vagy több kísérőanyagot tartalmazhat. Általában a készítményeket a hatóanyag és a folyékony hordozók, vagy a finomeloszlású szilárd hordozók vagy mindkettő alapos elkeverésével állítjuk elő, szükség esetén a terméket formáljuk. Az orális adagolásra alkalmas készítmények, pl. tabletta, pirula vagy kapszula formájában állíthatók elő. E készítmények a hatóanyagot előre meghatározott mennyiségben tartalmazzák. Előállíthatunk továbbá porokat vagy granulátumokat, oldatokat vagy szuszpenziókat vizes oldószerben vagy nem-vizes folyadékban, vagy előállíthatunk olaj a vízben folyékony emulziót vagy víz az olajban folyékony emulziót. A hatóanyag vagy pi!ulatvagy elektuárium.vagy pép formájában is kikészíthető. A tablettát préseléssel vagy olvasztással állíthatjuk elő, adott esetben egy vagy több kísérőanyaggal. A préselt tablettákat megfelelő géppel állítjuk elő, a hatóanyagot gördülékeny formában kapjuk, pl. por vagy granulátum formájában, adott esetben összekeverjük egy kötőanyaggal, egy csúszást elősegítő segédanyaggal, inert hígítóval, tartósítóval, felületaktív vagy diszpergálószerrel. Az olvasztott tablettákat megfelelő gépben állítjuk elő, a porított vegyület elegyét inert folyékony hígítószerrel nedvesítjük. A tablettákat adott esetben bevonhatjuk vagy megoszthatjuk és olyan formában is kikészíthetjük, hogy a hatóanyag felszabadulását lassítsuk vagy szabályozzuk. Szemfertőzések vagy más külső szövetek fertőzéseinek, pl. száj- és bőrfertőzések kezelésére a készítményeket előnyösen helyileg alkalmazott kenőcs vagy krém formájában állítjuk elő, melyek a hatóanyagot pl. 0,075-20 tömeg /tömeg%, előnyösen 0,2-15 tömeg/tömeg% és még előnyösebben 0,5-10 tömeg/tömeg% mennyiségben tartalmazzák. Ha kenőcsöt állítunk elő, akkor a hatóanyagot paraffin vagy vízzel elegyedő kenőcs-bázissal alkalmazhatjuk. A hatóanyagokat krém formájában is elkészíthetjük olaj a vízben krém-bázissal. Kívánt esetben a krém-bázis vizes fázisa tartalmazhat pl. legalább 30 tömeg/tömeg% többértékű alkoholt, azaz olyan alkoholt, amely kettő vagy annál több hidroxilcsoportot tartalmaz, ilyen pl. propilén-glikol, bután-1,3- -diol, mannit, szorbit, glicerin, polietilén-glikol és ezek elegyei. A helyi alkalmazású készítmények kívánt esetben tartalmazhatnak egy olyan vegyületet is, amely fokozza a ható3 anyag felszívódását vagy a bőrön vagy más érintett területeken történő áthatolását. Példaképpen az olyan anyagokra, amelyek elősegítik az áthatolást a bőrön, megemlíthető a dimetil-szulfoxid és analógjai. A találmány szerint előállított emulzió olajos fázisa ismert módon állítható elő ismert komponensekből. A fázis tartalmazhat mindössze egy emulgeálószert, de kívánt esetben egy elegy, amely legalább egy emulgeálószert tartalmaz egy zsírral vagy olajjal együtt vagy zsírral és olajjal együtt. A hidrofil emulgeálószer előnyösen lipofil emulgeálót is tartalrriaz, amely stabilizálóként hat. Előnyös, hogyha olaj és zsír is együtt van. Az emulgeálószer vagy szerek stabilizálószerrel vagy anélkül, űn. emulgeálóviaszt képez és a viasz együtt az olajjal és/vagy zsírral az ún. emulgeáló kenőcs-bázist képezi, amely a krém készítmények olajos diszpergált fázisát adja. A találmány szerint előállított készítményekben alkalmas emulgeálószerek és emulzió stabilizálok lehetnek pl. Tween 60, Span 80, cetosztearil-alkohol, mirisztil-alkohol, glicenl-monosztearát és nátrium-lauril-szulfát. A készítményhez a megfelelő olajokat vagy zsírokat úgy választjuk meg, hogy a kívánt kozmetikai tulajdonságokat elérjük, mivel a hatóanyag oldékonysága a legtöbb olajban, amelyet a gyógyszer emulziós készítményekben használunk, igen alacsony. lg)' a krém előnyösen nem-zsíros, nem-színező és mosható termék, amelynek kielégítő összetétele van ahhoz, hogy ne szivárogjon ki a tubusokból vagy írás tartályokból. Megemlíthetők példaképpen az egyenes- vagy elágazóláncú mono- vagy dibázisos alkilésztereket, pl.diizoadipátot, izocetil-sztearátot, kókuszdió-zsírsavak propilén-glikol diészterét, izopropil-mirisztátot, decil-oleátot, izopropil-palmitátot, butil-sztearátot, 2 etil-hexil-palmitátot vagy elágazóláncú észterek keverékét, melyek ismert neve Crodamol CAP, előnyösen’az utóbbi három észtert használjuk. Ezeket egyedül vagy kombinálva használhatjuk a kívánt tulajdonságok függvényében. Hasonlóan alkalmazható magas olvadáspontú lipid, pl. fehér lágy paraffin és/vagy folyékony paraffin vagy más ásványi olaj. A szem kezelésére helyi adagolást alkalmazva használhatunk szemcsepp készítményt, amelyben a hatóanyagot megfelelő hordozóban feloldjuk vagy szuszpendáljuk. Ilyen hordozó különösen vizes oldószer lehet. A hatóanyag előnyösen 0,5-20, előnyösen 0,5-10, különösen 1,5 tömeg/tömeg% koncentrációban van jelen. A szájban történő helyi adagolásnál cukorkákat használunk, amely ízesítővel együtt tartalmazza a hatóanyagot. Rendszerint szacharózt, tragantmézgát használunk vagy alkalmazhatunk pasztillát is, amely inert bázisban tartalmazza a hatóanyagot, pl. zselatinban vagy glicerinben, szacharózban vagy tragantmézgában. Az egyéb szájöblítő szerek a ható aoyagot megfelelő folyékony hordozóban tartalmazzák. 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
