193268. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített alkán- és alkén-származékok előállítására
akkor R2 és R3 egyidejű jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttól eltérő-, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik, továbbá 1-5 szénatomot tartalmazó alifás karbonsavakkal és benzoesavval alkotott észtereik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R,,R2,R3 és n jelentése a tárgyi kör szerinti, és R4 jelentése hidrogénatom, egy (VI) általános képletű vegyületet - a képletben R4 jelentése hidrogénatom, R2, R3 és n jelentése a fenti, R, jelentése kívánt esetben védőcsoporttal védett, tárgyi kör szerinti - dehidratálunk, és kívánt esetben a védőcsoportot eltávolítjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n = 0 értékű, R4 jelentése hidroxilcsoport, továbbá R,, R2 és R3 jelentése tárgyi kör szerinti, valamely (XIV) általános képletű vegyületet — a képletben n, R,, R2 és R3 jelentése a fenti vagy R, kívánt esetben védőcsoporttal védett - redukálunk, és kívánt esetben a védőcsoportot eltávolítjuk, vagy c) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2, R3 és n jelentése a tárgyi kör szerinti, R4 jelentése hidrogénatom és R, jelentése hidrogénatom vagy hidroxil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, valamely (VI) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2, R3, R4 és n jelentése a fenti - hidrogénezünk, vagy d) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0, R4 jelentése hidroxilcsoport, továbbá R,, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, valamely (XXV) általános képletű vegyületet — a képletben n, R,, R2 és R3 jelentése a fenti vagy R, kívánt esetben védőcsoporttal védett — redukálunk, és kívánt esetben a védőcsoportot eltávolítjuk, és kívánt esetben i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, alliloxi-, 2,3-epoxi-propoxi-, 2,3-dihidroxi-propoxi-vagy (XXVII) általános képletű csoport, a képletben m, R5 és R6 jelentése a tárgyi kör szerinti, R4 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, kivéve az olyan (XXVIII) képletű csoportot, amelyben R7 jelentése hidroxilcsoport, R3 és n jelentése a tárgyi kör szerinti-, valamely (VIII) általános képletű vegyületet — a képletben R2, R3, R4 és n jelentése a fenti — 0-alkilezünk bázikus körülmények között valamely R8-X általános képletű vegyülettel — a képletben R8 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 2,3-dihidroxi-propil-, allil-, 2,3-epoxi-propil- vagy 23 (XXX) általános képletű csoport, amely a képletben m, R5 és R6 jelentése a tárgyi kör szerinti, továbbá X jelentése távozócsoport, előnyösen halogénatom-, vagy ii) a (II) általános képletű vegyületek előállítására valamely (I) általános képletű vegyületet katalitikusán hidrogénezünk, vagy iii) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, alliloxi-, 2,3-epoxi-propoxi-, 2,3-dihidroxi-propoxi-vagy (XXVII) általános képletű csoport, a képletben m, R5 és R6 jelentése a tárgyi kör szerinti, R4 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, kivéve az olyan (XXVIII) képletű csoportot, amelyben R7 jelentése hidroxilcsoport, R3 és n jelentése a tárgyi kör szerinti, valamely (XXVI) általános képletű vegyületet — a képletben R2, R3. R4 és n jelentése a fenti — 0-alkilezünk bázikus körülmények között valamely R8-X ákalános képletű vegyülettel — a képletben Rf jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 2,3-dihidroxi-propil-, allil-, 2,3-epoxi-propil-vagy (XXX) általános képletű csoport, a képletben pedig m, R5 és R6 jelentése a tárgyi kör szerinti, továbbá X jelentése távozócsoport, előnyösen halogénatom-, vagy iiii) olyan (XI) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 és n jelentése a tárgyi kör szerinti, R4 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, kivéve az olyan (XXVIII) általános képletű csoportot, amelyben R7 jelentése hidroxilcsoport, valamely (Vili) általános képletű vegyületet — a képletben R2, R3, R4 és n jelentése a fenti — egy X-CH2-(CH2)m-X általános képletű vegyülettel — a képletben m értéke a fenti, X pedig halogénatomot jelent — reagáltatunk, majd egy így kapott (X) általános képletű vegyület X halogénatomját egy -NR5R6 általános képletű primer vagy szekunder aminocsoporttal — a képletben R6 és R6 jelentése a fenti — helyettesítjük, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá vagy észterré alakítjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az L igénypont szerinti eljárással előállított (I) vagy (II) általános képletű vegyületet — a képletekben R,, R2, R;s, R4 és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — -vagy gyógyászatilag elfogadható sóját vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alifás karbonsavval vagy benzoesavval alkotott észterét a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 24 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8 lap képletekkel
