193268. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített alkán- és alkén-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 82.10.25. (21) 3395/82 (33) GB (32) 81.10.26. (31) 81/32240 (41) (42) A közzététel napja: 1983.12 28. (45) Megjelent: 25.07.88. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 193268 . ,B (51) Int.Cl4 C 07 C 39/06 C 07 C 39/11 C 07 C 39/17 C 07 C 39/23 C 07 C 39/21 C 07 C 43/20 C 07 C 93/04 C 07 p303/22 C 07 D 207/333 ^á9osTaiálmÍ7^>, Szabadalmi Tár. ’ (72) Feltalálók: KANGAS Lauri Veikko Matti, Turku, KURKELA Kauko Oiva Antero, KARJALA1NEN Arto Johannes, Oulu, SÖDERVALL Marja-Liisa, TOIVOLA Reijo Juhani, BLANCO Guillermo Luis, Oulu, FI_______________ (73) Szabadalmas: Farmos-Yhtyma Oy, Turku, FI (54) ELJÁRÁS ÚJ HELYETTESÍTETT ALKÁN- ÉS ALKÉN- SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) vagy (II) általános képletű alkán- és alkén-származékok - a képletekben R, jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, alliloxi-, 2,3-epoxi-propoxi-, 2,3-dihidroxi-propoxi- vagy (XXVII) általános képletű csoport, és az utóbbiban R5 és Re közül az egyik hidrogénatomot a másik 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent vagy Rs és R6 azonos vagy eltérő, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelentenek vagy együtt 5 vagy 6 tagú, telített vagy telítetlen, adott esetben egy további oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, és m értéke 1 vagy 2, R2 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsopórt vagy (XXVIII) általános képletű csoport, és az utóbbiban R7 jelentése adott esetben hidroxil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport azzal a megkötéssel, hogy R, és R? egyidejű jelentése egymástól eltérő, R3 jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy ciklopentilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi 1- csoport, és n értéke 0, 1, 2 vagy 3, azzal a megkötéssel,,hogy ha R4 hidrogénatomot jelent, akkor R2 és R3 egyidejű jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttól eltérő-, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik, továbbá 1-5 szénatomot tartalmazó alifás karbonsavakkal és benzoesavval alkotott észtereik előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek értékes gyógyászati hatásúak, elsősorban ösztrogén, antiösztrogén, progeszteron és tumorelleni aktivitásúak. ,^-t C-CH2-:CH2)n-Ri *3 (I) Rl“(^)-CH-ÇH-CH2(CH2)n-R4 (II)- 0-CH2(CH2)nT N-R6 (XXVII) (XXVIII)
