193258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin származékok és savaddíciós sóik előállítására

5- [4- ( 4-leml-l-piperazinil)-butiril] -2 -metil--szulfinii-acetanilid;......

5- [5- (4-fenil-l-piperazinil) -valeril] -2 -metil-szulfinil-acetanilid; • ;

5- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-kaproil]-2-metil-szulfinil-acetanilid;- •- . «, ;

5- [4- (4-fenil-l-piperazinil) -1-hidroxi-butil] -2- -metilrszulfinil-acetanilid; - -5- [5-(4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-pentil] - -2-metil-szulf inii-acetanilid;

5- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-hexil]-2- -metil-szulfinil-acetanilid;

5- [4-(4-fenil-l-piperazinil)-butiril] -2- metil-szulfinil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [5-(4-fenil-i-piperazinil)-valeril) -2 -metil-szulfinil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [6-(4-fenil-l-piperazinil)-kaproil] -2 -metil-szulfinil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [4-(4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-butil] -2- -n.etil-szulfinil-N-metánszulfonil-anilin;

5-; 5- (4-fenil-l-piperazinil ) -1-hidroxi-pentil] : -2-metiI-szulfmil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [6- (4-fenil-l-piperazinil) -1-hidroxi-hexi 1 ) -2- -metil-szuIfinil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [4-(4-fenil-l-piperazlnil)-butiril] -2 -metil-szulfonil-N-karbamoil-anilin;

5- [5- (4-fenil-l-piperazinil)-valeril] -2 -metil-szulfonil-N-karbamoil-anilin;

5- (6- (4-fenil-l-piperazinil) - ka proil ] -2-metil-szulfonil-N-karbamoil-anilin;

5- [4-(4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-butil] -2- -metil-szulfonil-N-karbamoil-anilin;

5- [5- (4-fenil-l-piperazinil)-l-hidroxi-pentil]-2-metil-szulfonil-N-karbamoil-anilin;

5- [6-(4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-hexil]-2- -metil-szulfonil-N-karbamoil-anilin;

5- [4- (4-fenil - l-piperazinil ) - bu tir i 1 ] -2 -metil-szulfonil-acetanilid; ^

5- [5- (4-fenil-l-piperazinil)-valeril] -2 -metil-szulfonil-acetanilid;

5- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-kaproil] -2 -metil-szulfonil-acetanilid;

5- [4-(4-fenil-l-piperazinil)-l-hidroXi-butil]-2- -metil-szulfonil-acetanilid;

5- [5- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-pentil] -2- -metil-szulfonil-acetanilid;

5- [6-(4-fenil-l-piperazinil)-í-hidroxi-hexi] -2- -metil-szulfonil-acetanilid;

5- [4-(4-feni!-l-piperazinil)-butiril] -2 -metil-szuIfonil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [5- (4-fenil-1-piperazinil)-valerí 1 ] -2 -metil-szulfonil-N-metánszulfonil-anilin;

5- (6-(4-fenil-l-piperazinil)-kaproil] -2 -metil-szulfonil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [4- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-butil] -2- -metil-szulfonil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [5-(4-fenil-l-piperazinil)-l-hidroxi-peritil]-2- -metil-szulfonil-N-metánszulfonil-anilin;

5- [6-(4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-hexil] -2- -metil-szulfonil-N-metánszulfonil-anilin;

6- [4-(4-fenil-l-piperazinil)-butiril]-2,3-dihidro-4H-l,4-benzoxazin-3-on;

6- [5- (4-fenil-l-piperazinil)-valeril] -2,3-dihidro-4H-l,4-benzoxazin-3-on; '

6- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-kaproil] -2,3-dihidro-4H-l,4-benzoxazin-3-on; ...

6- [4-(4-fenil-l-piperazinii)-1-hidroxi-butil] -2,3- -dihidro-4H-l,4-benzoxazin-3-on; .

6- [5-(4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-pentil]-2,3-dihidro-4H-l,4-benzoxazin-3-on;

6- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-hexil] -2,3- -dihidro-4H-1,4-benzoxazin-3-on;

7- [4- (4-fenil-I-piperazinil)-butiril] -2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-4-on; .

7- [5- (4-fenil-l-piperazinil)-valeril] -2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-4-on;

7- [6- (4-fenil-l-piperazinil) -kaproil] -2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-4-on;

7- [4-(4-fenil-l-piperazinil)-l-hidroxi -buti!] - -2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-4-on;

7- [5- (4-fenil-l-piperazinil) -1-hidroxi-pentil] - -2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-4-on;

7- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-1 -hidroxi -hexil] - -2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-4-on;

6- [4- (4-fenil-l-piperazinil)-butiril] -2,3-dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on;

6- [5-(4-fenil-l-piperazinil)-valeril] -2,3-dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on ;

6- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-kaproil] -2,3-dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on;

6- [4- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-butil] -2,3 — -dihidro-4H-l,4-benztiazin-3-on;

6- [5- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-pentil] - -2,3-dihidro-4H-l,4-benztiazin-3-on;

6- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-hexil] -2,3- -dihidro-4H-l ,4-benztiazin-3-on;

6- [4- (4-fenil-l-piperazinil) -butiril] -2,3-dihidro-4H-l,4-benztiazin-3-on-l-oxid;

6- [5- (4-fenil-l-piperazinil)-valeril] -2,3-dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on-l-oxid;

6- [6-(4-fenil-l-piperazinil)-kaproil]-2,3-dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on-l-oxid;

6- f4-(4-fenil-l-piperazinil)-l-hidroxi -butil] - -2,3-dihidro-4H-l ,4-benztiazin-3-on-l-oxid;

6- [5- (4-fenil-l-piperazinil) -1-hidroxi-pentil] - -2,3-dihidro-4H-l,4-benztiazin-3-on-l-oxid;

6- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-hexil] -2,3- -dihidro-4H-l,4-benztiazin-3-on-l-oxid;

6- [4- (4-fenil-l-piperazinil) -butiril] -2,3-dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on-1,1 -dioxid;

6- (5- (4-fenil-t-piperazínil) -valeril] -2,3-dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on-l ,1 - dioxid;

6- [6-(4-fenil-l-piperazinil)-kaproil] -2,3-dihidro-4H-l,4-benztiazin-3-on-l ,1-dioxid;

6- [4- (4-fenil-l-piperazinil)-1 Thidroxi-butil] -2,3- -dihidro-4H-l,4-benztiazin-3-on-1,1 -dioxid;

6- [5- (4-fenil-l-piperazinil)- 1-hidroxi-pentil] - -2,3-dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on-1,1 -dioxid;

6- [6- (4-fenil-l-piperazinil)-1-hidroxi-hexil] -2,3- -dihidro-4H-1,4-benztiazin-3-on-1,1 -dioxid;

A fentiekben példa gyanánt felsorolt (I) általános képletű vegyületek olyanok, amelyeknél - az általános jelentésük keretében változó jelentésű egyéb szimbólumok mellett - Ar jelentése azonosan szubsztituenst nem hordozó fenilcsoport; a találmány kiterjed azon (I) általános képletű új vegyületek előállítására is, amelyeknél Ar jelentése piridilcsoport, pl; 2- vagy 4-piridilcsoport, illetve a fentiek szerint szubsztituált fenilcsoport, pl. 2-, 3- vagy 4-tolilcsoport, 2-, 3- vagy 4-metoxi-fenilcsoport, 2-, 3- vagy 4-fluor-fenilcso-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65