193258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin származékok és savaddíciós sóik előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.03.12. (21) 903/85 (33) JP: (32) 84.03.13. (31) 47964/84, 47965/84, 47966/84 (11) (13) 193258 B (51) Int.CI« C 07 D 295/12 C 07 D 295/14 C 07 D 401/04 C 07 D 413/10 C 07 D 417/10 C 07 D 413/14 C 07 D 417/14 A 61 K 31/495 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1986.01.28. (45) Megjelent: 1988.07.25. (72) Feltalálók: FUKAMI Harukazu, Kyoto, 1NOUE Shinya, Yokohama, NITTA Issei, NAKAO Kenichiro, KIKUMOTO Ryoji, Tokió, JP (73) Szabadalmas: Mitsubishi Chemical Industries Ltd., Tokió, JP (54) ELJÁRÁS PIPERAZIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű piperazinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R1 jelentése —OH, —OR3, —SR\ —SOR3 vagy —S02R3, amely csoportképletekben R3 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése —S02NH2, —COOH, —COOR4, -CONH2, —NHCONH2,-NHCOR4 vagy — NHSOjR4, amely csoportképletekben R4 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; vagy R1 és R2 velük kapcsolódó további szénatomokkal együtt oxigén- és nitrogén-, illetve kén- és nitrogéntartalmú ciklusos csoportot alkot; Z jelentése —CO- vagy —CH/OH/-; Ar jelentése piridilcsoport vagy - adott esetben egy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált - fenilcsoport; és n jelentése 3-5 értékű egész szám. Az (I) általános képletű piperazinszármazékok és savaddíciós sóik vérnyomáscsökkentő hatásúak. A találmány szerint az (I) képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű és egy (III) általános képletű kiindulási anyagot egymással reagáltaturik és kívánt esetben a reakcióterméket más céltermékekké konvertáljuk. Z(CH2)k — N H —N N —Ar V_7 mi)
