193251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo[4,3-a,b]fenantridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193251 jelentése a fenti, és R3Í) metil— vagy benzilcsoportot jelent — bróm-eiánnal és kálium-karbonáttal reagáltatunk, majd ezt követően ecetsav és cinkpor segítségével redukálva vagy hidrogenolízissel debenzilezve (Ib) általános képletü vegyületté alakítunk,— ahol R2,X|;X2 jelentése a fenti — vagy kívánt esetben egy így kapott (I”) általános képletü vegyületet — ahol R2,R3,X, és X2 jelentése a fenti — egy erős bázissal, majd ezt követően egy alkil-halogeniddel reagáltatva (Ic) általános képletü vegyületté alakítunk,— ahol R2,R3,X,,X2 jelentése a fenti, R|fl jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — és kívánt esetben az így kapott szabad bázist gyógyászatilag elfogadható savval reá gáltatva savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 01. 23.) 2. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek előállítására szabad bázis vagy azok valamilyen savaddíciós sója alakjában — ahol az (I) képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom vagy metilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, ahol a kettős kötés a nitrogénatommal szomszédos szénatomnál távolabb helyezkedik el; (1-3 szénatomos) alkilcsoport, a fenilrészben metoxicsoporttal szubsztituált fenil-(1-3 szénatomos)-alkil-csoport; vagy 2-furil (1-3 szénatomos)-alkil-csoport; X, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, hidroxil— vagy trif luor-metil-csoport; X2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, 13 azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet — ahol RpX, és X2 jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben, és R3Ű jelentése ugyanaz, mint R3 jelentése az (I) képlet- 5 ben, de hidrogénatomtól eltérő enyhe oxidálószerrel, előnyösen mangán-dioxidda! oxidálunk, és kívánt esetben egy így kapott (la) általános képletü vegyületet — ahol R1,R30,Xl és 10 X2 jelentése a fenti — N-bróm-szukcinimiddel vagy szulfuril-kloriddal és bór-trifluorid-éteráttal, vagy ditiolánnal és szulfuril-kloriddal reagáltatva, majd célszerűen Raney-nikkellel deszulfurizálva (Id) általános képletü vegyü- 15 letté alakítunk,— ahol R,,R3a,X,,X2 jelentése a fenti, R2U jelentése klór-, brómatom vagy metilcsoport — és kívánt esetben egy így kapott (1") álta- 2o lános képletü vegyületet — ahol R2,R3,X, és X2 jelentése a fenti — egy erős bázissal, majd ezt követően egy alkil-halogeniddel reagáltatva (Ic) általános képletü vegyületté alakítunk,— ahol R2,R3,X,,X2 jelentése a fenti, R,„ 25 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — és kívánt esetben az így kapott szabad bázist gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatva savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 01. 25.) 30 3. Eljárás a dopamin-receptorokat stimuláló, Parkinson-kór elleni, vérnyomáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 35 valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sójál a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő— és segédanyagokkal 40 összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 01. 23.) 14 2 drb rajz képletekkel 8
