193251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo[4,3-a,b]fenantridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.01.23. (21) 262/85

(33) DE:

(32) 84.01.25.

(31) P 34 02 392.5

(41) (42) A közzététel napja: 1986.01.28. (45) Megjelent: 1988.07.25.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

193251 3B

(51) Int.Cl4 C 07 D 457/14 A 61 K 31/48

^0^Ta,álmá7^^ Szabadalmi Tár. ' . ^

JpLAJDONA.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr.HAGENBACH Alexander, Pfeffingen, Sandoz ÄG., Bázel, CH

dr.SEILER Max Peter, Bázel, dr.WÜTHRICH Hans Jürg, Kehrsatz, CH

(54) ELJÁRÁS ÏNDOLO [4,3-a,b] FENANTRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, dopamin-receptort serkentő, (I) általános képlett! vegyületek előállítására szabad bázis vagy azok valamilyen savaddíciós sója alakjában - ahol az (I) képletben

R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom vagy metilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, ahol a kettős kötés a nitrogénatommal szomszédos szénatomnál távolabb helyezkedik el; a fenilrészben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 2-furil-(1-3 szénatomos alkil)-csoport szubsztituált fenil-(1-3 szénatomos alkil)-csoport;

X, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, hidroxil- vagy trifluor-metil-csoport;

X2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - ahol R,, X, és X2 jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben, és R3a jelentése ugyanaz, mint R3 jelentése az (I) képletben, de hidrogénatomtól eltérő - az indolo-fenantridin gyűrűrendszer 5,5a-helyzetében oxidálnak.