193248. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-etil-imidazol-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193248 8 A kapott terméket imidazollal kondenzáljuk a 2. példában leírt eljárás segítségével. Kezelés és tisztítás után 18,8 g olajos terméket kapunk. Kitermelés = 38,6 % oi2°=—27,8° (etanol, c == 1 % ) 7 — Hemimaleát 18 g (0,074 mól) fenti terméket 9 g (0,078 mól) mateinsavval visszafolyatás közben sóvá alakítunk. 20 g fehér kristályt kapunk. Kitermelés = 75% Olvadáspont=125°C ^° = -29,2° (H20, c=2%) 3. táblázat A következő részben leírt toxikológiai és farmakológiai próbák azt mutatják, hogy a találmány szerinti termékek csak enyhén toxikusak és érdekes sejtvédő hatással rendel- 5 keznek. A termékek heveny mérgezőképességét körülbelül 22 g-os Swiss/Iops egéren vizsgáltuk. A félhalálos dózist (LD50) L. J. Reed és H. Munch (Am. J. Hyg. 1939, 34, 493) eljá- 10 rása szerint határoztuk meg 14 nappal azután, hogy az állatokat orális vagy intraperitoneális úton a találmány szerinti vegyületekkel kezeltük; minden termékből 4—6 dózist adtunk be, és dózisonként 10 egérből ál- 15 ló csoportokat használtunk. E vizsgálat eredményeit a 3. táblázatban közöljük az 1—8. példa vegyületeire, és a 4. táblázatban a 9— — 12. példa vegyületeire vonatkozóan. Heveny mérgezőkápesség 1-8. példa Termék kódjele LD50 % mg/kg Termék kódjele LD50 % mg/kg p. 0. ip. p.0. ip. 1A pd., hemimaleát 559 326 JO 1193 1B pd. 285 145 JO 1194 2A pd., hemimaleát 500 157 JO 1230 2B pd. 393 137 JO 1231 3A pd., hemimaleát >1150 JO 1323 3B pd. >1152 JO 1324 4B pd. 298 47 JO 1325 5B példa 840 JO 1334 r • ex •H O CX p.o. ip. 6A pd. >1180 JO 1331 6B pd. >-1 180 JO 1332 7A pd., dikámfor- 480 szulfonát JO 1365 7B pd. 384 JO 1364 8A pd. 287 JO 1368 8B pd. 562 346 JO 1367 5
