193245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-mitozánok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.12.21. (21) 4801/84 (33) US: (32) 83.12.23. (31) 564 806 (11) 193245 (51) Int. CU C 07 D 487/14 A 61 K 31/40 (13) B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 85.12.30. (45) Megjelent: 1989.04.24. OS &aba‘<afir)i fér. í&'^) "ÍÜAJOOfOA Jb (72) Feltaláló(k): K.ANEKO Takushi, WONG Henry She Lai, DOYLE Terrence William, Fayetteville, New York, US (73) Szabadalmas: Bristol-Myers Company, New York, New York, US (54) ELJÁRÁS ACILAMINO-MITOZÁNOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (III) általános képletéi acilamino-mitozánok előállítására. A (III) általános képletben R1 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, (1—4 szénatomos alkil)-amino-karbonil-, (3—8 szénatomos cikloalkil) -amino - -karbonil- vagy 7—10 szénatomos fenil - -alkoxi-karbonil-csoport, és R7 jelentése (IV), (VI), (VIII), (XI) vagy (XV) általános képletéi csoport, ahol Ra jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, »A« csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, 7—10 szénatomos fenil-alkil- vagy 3—8 szénatomos cikloalkiicsoport, Rb 1—4 szénatomos alkil-, I—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 7—10 szénatomos fenil-alkil-csoport, »A« jelentése klór-, bróm-, jód- vagy fluoratom, (1—6 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoport vagy 1—4 szénatomos alikoxi-karbonil-csoport. A találmány szerinti eljárással előállított 7-acilamino-9a-metoxi-mitozánok kísérleti állatokon in vivo rákos megbetegedést inhibiáló hatást mutatnak. o a A R - CO Ä II Q “ R-NH-C(yf> O b n RO-C(v«í) O ^ n Ct H R - S« O <Ar -(XVs)
