193233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirrolo-benzoxazepinek előállítására

193233

rium-klorid vagy dextróz. A készítményeket üveg- vagy műanyag-ampullákba zárhatjuk.

A találmány szerint előállított előnyös vegyületek a következők:

11- f 1 -metil-piperidin - 4 - il) - 5H,11H -pirrolo [2,1-c] [1,4]-benzoxazepin;

4-(5H,l lH-pirrolo[2,l-c] [1,4] benzoxazepin-11 -il) -piperidin- 1-karboxamid-oxim;

I l-(l-ciano-piperidin-4 - il) - 5H,11H - pirrolo [2,1-c] [1,4]-benzoxazepin;

II - ( l-benzil-piperidin-4-il) - 5H,11H - pirrolo [2,1-c] [1,4]-benzoxazepin;

11 - (piperidin-4-il) - 5H,11H - pirrolo [2,1-c]

[1,4] benzoxazepin-oxalát;

11 -{1 - [4,4-bisz (4-í luor-feni 1 ) - buti 1 ] -piperidin-4-il)-5H,l 1H-pirrolo [2,1-c[ [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [3-(l,3-dihidro-2-oxo-2H-benzimidazol-1 -il)-propil] -piperidin-4-il)-5H,l 1H - pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

11 -{1 - [3- (6-fluor-l,2-benzozixazol-3-il) - propil] -piperidin-4-il}-5H, 1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

11 - ( 1-propil-piperidin-4-il) -5H,11H - pirrolo [2,1 -c] [1,4] -benzoxazepin-oxalát;

11- [1- (2-fenil-etil)-piperidin-4-il]-5H,1 lH-pir rolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

11 -{1 - [3-(2-metil-indol-3-i!)-propil]-piperidin-4-il}-5H,l 1 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

11- [1- (2,4,6-trimetil-benzil) -piperidin-4-il] - -5H, 11 H-pirrolo [2,1 -c] [1,4] benzoxazepin;

11- [1- (2-furanil-metil) -piperidin-4-il] -5H,11H -pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

11 -{1 - [2- ( 1,3-dihidro-2-oxo-2H-benzimidazol- 1 - il) - etil] - piperidin - 4-il[-5H,l lH-pirrolo [2,1 -c] [1,4]benzoxazepin-oxalát;

11 - (1 - etil - piperidin - 4-il) - 5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] -benzoxazepin-oxalát;

11- [l-(3-trifluormetil-benzil)-piperidin-4-il] - -5H,1 lH-pirrolo[2,l-c] [ 1,4] benzoxazepin - -oxalát;

11- [ 1 -( 1 -metil-etil)-piperidin-4-il] -5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] -benzoxazepin-oxalát;

11 -{1- [2- (4-metoxi-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [ 1,4]-benzoxazepin - -oxalát;

11- [l-(4-metoxi-benzil)-piperidin-4-il] - 5H,

11 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] -benzoxazepin;

11 -{1 - [2- (4-f luor-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H,

I lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

II -{1 - [2-(íenoxi)-etil] -piperidin-4-il}-5H,l 1H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

11 - [1- (3,4-diklór-benzoil) -piperidin-4-il] -5H,

I lH-pirrolo[2,l-c] [1,4]benzoxazepin;

11- [l-(4-klór-benzil)-piperidin-4-il] -5H,11H- pirrolo [2,1 -c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

II -{1 - [2- (4-met il -fenil) -etil] - piper id in-4-í 1} - -5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [3- (fenil ) -propil] -piperidin-4-il) - 5H,

I ! H-pirrolo [2,1-c] [ 1,4] benzoxazepin-oxalát;

II -{1 - [ (3-ciano-3,3-difenil) - propil] -piperidin-4-il]-5H,l 1 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

13

11 -[ 1 - [3- (fenoxi) -propil] -piperidin-4-il] - 5H,

I lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

II -{1 - [<2-fenil)-propil] -piperidin-4-ilj-5H,l 1H-pirrolo [2,1 -c] [1,4] benzoxazepin;

11- [ 1 - (2-fluor-benzil) -piperidin-4-il] -5H,11H-pirrolo [2,1 -c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [ (3-ciklohexil-3-hidroxi-3-fenil) -propil] - -piperidin-4-il)-5H, 11 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-maleát;

11-{1- [2- (4-etoxi-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H, 11 H-pirrolo [2,1 -c] [1,4] -benzoxazepin;

11 -{1-[2-(4-klór-fenil)-etil] -piperidin-4-il}-5H,

11 H-pirrolo [2,1 -c] [1,4] -benzoxazepin 11 - [ 1 -(3-fenil-3-oxo-propil) -piperidin-4-il] -5H, 11 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát;

11 -{1- [2- (4-nitro-fenil) -etil] -piperidin-4-il} - -5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11- fl-(3,4-diklór-benzil) -piperidin-4-il] -5H,

1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

I 1 -{1 - [2-(4-benziloxi-fenil)-etil] -piperidin - -4-il]-5H,l lH-pirrolo [2,1-c] [1,4]benzoxazepin

II -{1 - [2- (3,4-diklór-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H, 1 lH-pirrolo [2,1-c] [ 1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [2-(3,4-dimetoxi-feni!)-etil]piperidin-4- - Q-5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;;

11 -{1 - [2- (4-dimetil a minő-fenil) -etil] -piperidin-4-il]-5H,l lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [2-metoxi-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H,

I lH-pirrolo[2,l-c] [1,4]benzoxazepin;

' 1- [(l-butil)-piperidin-4-il] -5H,11 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

II -{1 - [2- (4-hidroxi-fenil) -etil] -piperidin-4-il}- 5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [2- (3-metoxi-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H,1 lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11-{1- [2-(2,3-dimetoxi-fenil)-etil] -piperidin - -4-il}-5H,l lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin-fumarát;

11 -{1 - [2- (3-trifluormetil-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H,l 1 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin 11 -{1 - [2- (3-klór-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H,

11 H-pirrolo [2,1 -c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [2- (3,4,5-trimetoxi-fenil)-etil] -piperidin-4-il]-5H, 11 H-pirrolo [2,1 -c] [1,4] benzoxazepin 11 -{1 - [2- (4-hidroxi-3-metoxi-fenil) -etil] -piperidin-4-il]-5H,l 1 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

8-klór-ll-(l-metil-piperidin-4-il)-5H,l 1H - -pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [2- (2-tienil) -etil] -piperidin-4-il]-5H, 11H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [3-(4-klór-fenil)-3-oxo-propil] -piperidin-4-il}-5H,l lH-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1- [2- (4-trifluormetil-fenil) -etil] -piperidin-4-il}-5H,l 1 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin 11-{1- [2- (2-fluor-fenil) -etil] -piperidin-4-il] - -5H,11 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [3- (4-fluor-fenil) -3-oxo-propil] -piperidin-4-il}-5H,l 1 H-pirrolo [2,1-c] [1,4] benzoxazepin;

11 -{1 - [4-(4-f luor-fenil)-4-hidroxi-butil] -piperidin-4-ilj-5H,l 1 H-pirrolo [2,1 -c] [1,4] benzoxazepin-fumarát;

14

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

8