193233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirrolo-benzoxazepinek előállítására
9 193233 10 Vegyület táblázat folytatása Antipszichotikus aktivitás (mászó egér vizsg.) 11-^1-[2-(2,3-dimetoxi-fenil)-etil]-piperidin-4-ilj -5H, 11H-pirrolo [2,1 -c] [l ,4JI rí benzoxazepin-fumarát 3,0 11-{l-[3-(4-klór-fenil)-3-oxo-propil)-piperidin-4-ilJ—5H, 11H-pirrolo[2,1 -c] [l ,4j -benzoxazepin 5,5 11-[l- [2-(2-tienil) -etil] -piperidin-4-ilJ --5H, 11H-pirrolo [2,1-c] [l ,4]benzoxazepin 1,8 Az antipszichotikus választ úgy kaptuk 20 meg, hogy a találmány szerinti vegyületeket az ilyen jellegű kezelést kívánó betegnek orális, parenterális vagy intravénás módon 0,01—50 mg/kg testsúly kg/nap dózisban adagoltuk. Azonban ügyelni kell arra, hogy 25 minden beteg esetén a beteg állapotától és a használt vegyület minőségétől függően az orvosi praxis alapján a legmegfelelőbb nagyságú dózist adjuk. A leírásban ismertetett dózismennyiségek tájékoztató adatok, és ezek révén nem kívánjuk a találmány oltalmi körét semmiféleképpen korlátozni. A találmány szerinti vegyületek fájdalomcsillapító hatással is rendelkeznek, mivel képesek arra, hogy emlősökben megszüntessék a fájdalmat. A találmány szerinti vegyületek hatását a 2-fenil-l,4-benzokinon-indukált vonaglási teszttel igazoltuk egerek esetén, mely a fájdalomcsillapító hatás bizonyításának standard vizsgálati módszere. (Proc. Soc. Exptl. Bioi. Med. 95, 129 (1957)]. A 2. táblázat a találmány szerinti néhány vegyület fájdalomcsillapító hatását mutatja. 2. táblázat Vegyület Fájdalomcsillapító hatás (fenilkinonokozta rángások) EDço mg/kg mp 11-(l-£3-(1,3-dihidro-2-oxo-2H-benzimidazol-1 -il) -propil] -piperidin-4-ilJ - -5H, 11H-pirrolo[2,1-c] [1,4] benzoxazepin-oxalát 0,3 11--|l - [3—(6—fluor-1,2-benzizoxazol-3-il)-propil]-piperidín-4-il}-5H,11H-pirrolo-£2,1-c] [l,4]benzoxazepin-oxalát 5,1 11-{l~L2-(1,3-dihidro-2-oxo-2H-benzimidazol — 1 —il)-etil]-piperidin-4-ilJ-5H,11H-pirrolo-[2,1—cl[l,4jbenzoxazepin-oxalát 0,9 11-^1-[2-(4-metoxi-fenil)-etil] -piperidin-4-il]-5H,11H-pirrolo{2,1-c] [l ,4Jbenzoxazepin-oxalát 0,3 11-{l- C3-(fenoxi)-propil] -piperidin-4-—ilj -5H, 11H-pirrolo [2,1 -ej [ 1 ,4] benzoxazepin 4,2 11 — í1-£2-(4-etoxi-fenil)-etil]-piperidin-4-ilJ-5H, 11H-pirrolo [2,1-c] Ji ,4]benzoxazepin 1 ,9 11-[1 — (3—fenil-3-oxo-propil)-piperidin-4-il] - -5H, 11H-pirrolo[2,1-c] [l ,4]benzoxazepin-oxalát 1 ,6 11 -|l -]j2-(4-nitro-f enil)-etil] -piperidin-4--ilj-5H,11H-pirrolo£2,1-c] Q,4]benzoxazepin 4,1 6
