193230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)-treo-3-[(2-amino-fenil)-tio]-2-hidroxi-3-(4-metoxi-fenil) propionsav előállítására
193230 vizes oldatban reagáltatjuk, majd a reakcióelegyet +5-25DC közötti hőmérsékletre hűtjük, a kivált diasztereomer sót ismert módon kinyerjük, kívánt esetben átkristályosítjuk, szárítjuk; 5 b. ) a diasztereomer sót ismert módon savval megbontjuk, a kivált /-(-/-treo-3- [/2-amino-fenil/-tio] -2-hidroxi-3-/4-metoxi-fenil/-propionsavat ismert módon kinyerjük, szárítjuk; c. ) kívánt esetben az a.) lépés végre- 10 hajtása során kapott diasztereomer só képzési és annak átkristalyosítási anyalúgjait egyesítjük, majd az így kapott elegy pH-értékét 2—4 közötti értékre állítjuk, és a kivált /—/-treo-3- [/2-amino-fenil/-tio] -2-hidroxi-3- 15 -/4-metoxi-fenil/-propionsavban dús treo-3- -•[/2-amino-fenil/-tio] -2-hidroxi-3-/4-metoxi-fenil/-propionsav-keveréket ismert módon kinyerjük; d. ) a kinyert terméket 1—3 szénatomszá- 20 mű alkanolban legalább 5 percig az elegy forráspontja körüli hőmérsékleten tartjuk, majd a közelítőleg racém oldhatatlan treo-3- [/2-amino-fenil/-tio] -2-hidroxi-3-/4-metoxi-fenil/-propionsavat a reakcióelegy for- 25 ráspontja körüli hőmérsékleten ismert módón kinyerjük; e. ) a közelítőleg racém treo-3- [/2-amino-fenil/-tio]-2-hidroxi-3-/4-metoxi-íenil/-propionsav terméket az a./-b./ lépések szerint 30 újból feldolgozzuk: 7 f.) kívánt esetben az a./-d./ lépéseket megismételjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy /-/-treo-3- [/2-amino-fenil/-tio] -2-hidroxi-3-/4-metoxi-fenil/-propionsavban dús treo-3- [/2-amino-fenil/-tio] -2-hidroxi-3-/4-metoxi-fenil/-propionsav-keveréket 1—3 szénatomszámú alkanolban "legalább 5 percig az elegy forráspontja körüli hőmérsékleten tartjuk, majd a közelítőleg racém oldhatatlan treo-3- [/2-amino-fenil/-tio]-2- -hidroxi-3-/4-metoxi-fenil/-propionsavat a reakcióelegy forráspontja körüli hőmérsékleten kinyerjük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a / ±/-treo-3- [/2-amino- fenil / - tio ] -2-hidroxi-3-/4-metoxi-fenil/-propionsav alkálifém sójának nátrium sót alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a /+/-a-feniletilamin savaddíciós sójaként sósavval képzett savaddíciós sót alkalmazunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az egyesített anyalúgok pH-értékét 2,5—3,5 közötti értékre állítjuk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1—3 szénatomszámú alkanolként etanolt alkalmazunk. 8 Rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető J\fe 4246. Nyomdaipari vállalat, Uzsgorod
