193227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,5-diszubsztituált-4(3/1)-pirimidon-származékok előállítására
193227 átkristályosítva kapjuk a címben szereplő vegyületet. Op.: 173-174°C. Elemanalízis a C20H27N5O3 összegképlet alapján számított: C 62,32 H 7,06 N 18,17 talált: C 62,19 H 6,93 N 18,56. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, ahol m 0, 1 vagy 2, n 2, 3, 4 vagy 5, Z jelentése kén- vagy oxigénatom, R[ jelentése N02- vagy NHR3-csoport, R3jelentése hidrogénatom, formil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi) -karbonil-csoport, A jelentése -(CH2),NR6R7 csoporttal helyettesített fenil-, furil- vagy tienilcsoport, q értéke 1, 2, 3 vagy 4, R6 és R7 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R6 és R? azzal a nitrogénatommal, amelyhez csatlakoznak, piperidinocsoportot képez, és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R, jelentésében N02-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására — előnyösen reflux-hőmérsékleten—egy (VIII) általános képletű vegyületet, melyben A, m, Z és n jelentése megegyezik a fentiekkel, reagáltatunk egy (IV) általános képletű vegyülettel, melyben R8 jelentése egy lehasadó csoport, előnyösen fluor-, klór-, bróm-, jód-, alkiltio-, nitroamino-, fenoxi-, helyettesített fenoxi- vagy alkoxicsoport, a reakcióra semleges oldószerben, előnyösen metanolban vagy etanolban majd kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R, jelentése -NH2 csoport, a fentiek szerint kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, melyben R, jelentése nitrocsoport, redukciónak vetjük alá előnyösen hidrogén-gázzal Raney-nikkel jelenlétében, majd kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R, jelentése NHR3 csoport, ahol R3 jelentése formilcsoport, a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, melyben R, jelentése -NH2 csoport, fenil-formiáttal reagáltatunk, vagy b) R, jelentésében NHR3-csoportot- és R3 jelentésében 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására semleges oldószerben, előnyösen metanolban vagy etanolban, előnyösen reflux-hőmérsékleten egy (VIII) általános képletű vegyületet, amelyben A, m, Z és n jelentése az 1. igénypontban megadott, egy (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben R9 jelentése alkiltiocsoport vagy (V) képletű csoport, majd a keletkezett (VI) általános képletű vegyületet, melyben A, m, Z és n jelentése a fent megadott, semleges oldószerben, előnyösen a 13 8 szobahőmérséklet és az oldószer reflüx-hőmérséklete közötti hőmérséklet-tartományban reagáltatjuk egy (X) általános képletű vegyülettel, melyben R,0 jelentése hidrogénatom, Rn jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, előnyösen etoxicsoport, és kívánt esetben a keletkezett (VII) általános képletű vegyületet, melyben A, m, Z, n, R10 és R, ! jelentése a fentiekben megadott, hid-' rolizáljuk, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R, jelentése NH2 csoport, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyben R, jelentése -N02,-NH2-NHC02C2H5 vagy NHCHO csoport, az A szubsztituens jelentése piperidino-metil-fenil-, (dimetil-aminometil) -tienil-, piperidino-metil-tienil- vagy (dimetil-amino-metil)-furil-csoport, Z jelentése kén- vagy oxigénatom, m értéke 0 vagy 1, n értéke 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 5-amino-2-{3- (3-piperidino-metiI-fenoxi) -propil-amino]-4(3H)-pirimidon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 5-nitro-2- [3- (3-piperidino-metil-fenoxi) -propilamino]-4(3H) -pirimidon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 5-nitro-2-{2- [(5-dimetil-amino-metil-3-tienil)-metiltio]-etilamino}-4(3H)-pirimidon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 6. Az 1. vagy 2. Igénypont szerinti eljárás 5-nitro-2-{2- [ (5-piperidino-metil-3-tienil) -metiltio]-etilamino}-4(3H)-pirimidon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 2-{2- [ (5-dimetil-amino-metil-2-furil) -metiltio] -etil-amino}-5-nitro-4(3H)-pirimidon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 5-amino-2-{2- [ (5-dimetil-amino-metil-3-tienil) -metiltio] -etil-amino}-4(3H)-pirimidon és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
