193226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fluór- 1,4-dihidro-4-oxo-7-szubsztituált piperazinil-kinolin-3-karbonsav-származékok előállítására
15 193226 16 egy (V) általános képletű piperazinszármazékkai — ahol R2,R3,R4 és R5 jelentése a fenti — reagáltatunk; vagy b) egy (VI) általános képletü 6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-szubsztituált-piperazinil-kinolin-3-karbonsav-észter-származékot — ahol R,,R2,R3,R4,R5 és R6 jelentése a fenti és R7 1-4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — hidrolizáló reagens segítségével hidrolizálunk; vagy c) R3 jelentésében 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására, egy, a fentiek szerint kapott (VII) általános képletű 6-fluor-l,4-dihídro-4-oxo-7-szubsztituált-piperazinil-kinolin-3-karbonsav-származékot — ahol R,,R2,R4,R5 és R6 jelentése a fenti — alkilezőszerrel alkilezünk, kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. szeptember 18.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek — ahol R, 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R4 hidrogénatom, R3,R5,R6 jelentése azonos az 1. igénypontban megadottal, és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek — ahol R, etilcsoport, R2,R3,R4 hidrogénatom, R5 metilcsoport, R6 fluoratom, és az aszimmetrikus szénatom R vagy S konfigurációjú, és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. március 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárások bármelyike olyart (I) általános képletű vegyületek — ahol R, vinilcsoport, 2-fluor-etil-csoport vagy 2-hidroxi-etil-csoport, R2 és R4 hidrogénatom, R3,R5 és R6 jelentése azonos az 1. igény pontban megadottal, és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. június 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárások bármelyike olyan (1) általános képletű vegyületek — ahol R2 és R4 csoportok közül legalább az egyik 1-4 szénatomos alkilcsoport, R,,R3,R5 és R6 jelentése azonos az' 1. igénypontban megadottal, és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. szeptember 18.) 6. Az 1. igénypont szerinti c} eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkilezést egy (Vili) általános képletü karbonilvegyülettel — ahol Rg hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — hajtjuk végre hangyasav jelenlétében. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 19.) 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkilezőszerként egy (IX) általános képletű alkil-halogenidet — ahol R3 1-4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoportot és A halogénatomot jelent — használunk. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 19.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás l-etil-6,8-difluor-l,4-dihidro-7- (3-metil-l-piperaziniI)-4-oxo-kinolin-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy l-etil-6,7,8-trifluor-1,4- -dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsavat 2-metilpiperazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 19.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1-etil-6,8-difluor-l,4-dihidro-7- (3-metil-l-piperazi-nil)-4-oxo-kinolin-3-karbonsav-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-etil-6,8- difluor-l,4-dihidro-7- (3-metil-l-piperazinil) - 4-oxo-kinolin-3-karbonsavból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 19.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-etil- 6-fluor-1,4-dihidro-7- (3-metil-l-piperazinil ) - 4-oxo-kinolin-3-karbonsav-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-7-(3-metii-l-piperazinil)-4-oxo - kinolin-3-karbonsavból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983. szeptember 19.) 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 6-fluor-l- (2-fluor-etil) -l,4-dihidro-7- (3-metill-piperazinil)-4-oxo-kinolin-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-klór-6- fluor-l- (2-fluor-etil) -1,4-dihidro-4-oxo-kinoîin-3-karbonsavat 2-metil-piperazinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. június 18.) 12. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 6,8-difluor-l- (2-fluor-etil) -1,4-dihidro-7- (3 -metil-l-piperazinij) -4-oxo-kinolin-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 6,7,8- -trifluor-1-(2-fluor-etil) -1,4-dihidro-4-oxo-ki-9 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
