193200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó-amino-ß-fenil-propionsav- enamtiomerek sósavas sóinak előállítására
193200 savat tartalmazó poláris oldószerrel, — előnyösen vízzel — készült oldatához 50 100 °C közötti hőmérsékleten 0,25—0,75 ekvivalens mennyiségű 0,0’-diacil-R,R-borkösav reszolválószer — amelyben acil jelentése benzoil-, vagy toluoil-csoport — 1-4 szénatomos alkanollal készült oldatát adjuk, majd azelegyet 5—25°C-ra hűtjük, a kikristályosodott diasztereomer D- oC-amino- ß -fenil-propionsav Ö,0’-diacil-R,R-borkősav-sóját, — amelyben acil jelentése a fenti — szűrjük, a diasztereomersót őzben szuszpendáljuk és sósavval pH=l-ig savanyítjuk, a kikristályosodott reszolválószert ismert módon elkülönítjük, és a következő reszolváláshoz viszszavezetjük, majd a.) a sóbontás szűrletét 0,3—0,5 részére bepároljuk, -10—10°C-ra hütjük, és a kikristályosodott D- oC-amino- ß -fenil-propionsa^-hidrogén-kloridot szűrjük, vagy a sóbontás szűrletét szárazra pároljuk, a bepárlási maradékot 1—4 szénatomos alkanolban oldjuk, -10—10°-ra hűtjük, és a kikristályosodott D- oC -amino- ß -fenil-propionsav-hidrogén-kloridot szűrjük. és a D-izomerek kinyerése után kapott szűrleteket a reszolválás első lépésébe viszszavezetjük, 5 b.) A diasztereomer sóképzés szűrletét 0,1— 0,3 részére bepároljuk, 10—10°-ra hűtjük, és a kikristályosodott L- cfi -amino- fi -fenil-propionsav-hidrogén-kloridot ismert módon 5 elkülönítjük, vagy a diasztereomer sóképzés szűrletét szárazra pároljuk, a bepárlási maradékot 1—4 szénatomos alkanolban oldjuk, -10—10°-ra hűtjük, és a kikristályosodott IroC -amino- fi -10 -fenil-propionsav- hidrogén-kloridot ismert módon elkülönítjük, és az L-izomerek kinyerése után kapott S2 űrieteket a reszolválás első lépésébe visz- S7 avezetjük. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy reszolválószerként 0,0’-tíibenzoil-R,R-borkősav monohidrátot alkalmazunk. 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy reszolválószerként 0,0’-di- (p-toluoil) -R,R-borkősavat használunk. „ 4. Az 1—3 igénypontok szerinti eljárás, a z-5 zal jellemezve, hogy a diasztereomer soképzés során oldószerként víz és etil-alkohol vagy a víz és metil-alkohol elegyét alkalmazzuk. 6 Rajz nélkü' Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető N° 4243. Nyomdaipari vállalat, Uzsgorod.
