193189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzazepin-származékok előállítására
193189 ik, különösen szervetlen vagy szerves savakkal képzett fiziológiásán elviselhető savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) (II) általános képletü vegyűletet (III) általános képletíí vegyülettel reagáltatunk — a képletekben Ru R2, A, B és G jelentése a fenti, R’3, R’4, R’5 egy-egy védőcsoporttal védett aminocsoportot jelent, vagy azonos jelentésűek az R3, R4 és R5 fenti jelentésével, U és V csoportok egyike Rß—NH— általános képletű csoportot jelent, amely képletben R6 jelentése a fenti, és az U és V csoportok másika nukleofil eliminálódó csoportot jelent, előnyösen halogénatomot vagy szulfonil-oxicsoportot —, majd adott esetben a jelenlévő védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) olyan (I) általános képletíí vegyületek előállítására, amelyek képletében A 1 NH2—CH— CO— és (a) képletü csoport- 5 tói eltérő, (VIII) általános képletü vegyűletet — a képletben B, R1, R2 és R6 jelentése a fenti, és A” etilén-, viniléncsoportot, —N = CH—, 5 HO—CH—CO—, HO-CH-CH2-, 5 5 1 HON = C—CO— képletü csoportot je-5 lent — (IX) általános képletü vegyülettel, redukálószer jelenlétében reagáltatunk — a képletben R3—R5 és G jelentése a fenti, de a G csoport egyik metilén- vagy metilcsoportjának két hidrogénatomját egy oxigénatom helyettesíti, vagy c) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A etiléncsoportot, B metilén- vagy karbonilcsoportot jelent, (X) általános képletü vegyűletet, előnyösen katalitikusán hidrogénezünk — a kép letben R]—R6 és G jelentése a fenti, és B' metilén- vagy karbonilcsoportot jelent — vagy d) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében B tiokarbonilcsoportot jelent, és G 2—5 szénatomos n-alkiléncsoportot, vagy az alkilénrészben 1—3 szénatomos metilén-n-hidroxi-alkiléncsoportot jelent, (XI) általános képletü vegyűletet kénezőszerrel, előnyösen 2,4-bisz (4-metoxi-fenil)-1,3-ditia -2,4- difoszfetán - diszulfiddal reagáltatunk — a képletben Rí—R6 és A a fenti jelentésű, és G’ 2—5 szénatomos n-alkiléncsoportot, 27 vagy az alkilénrészben 1—3 szénatomos metilén-n-hidroxi-alkiléncsoportot jelent, vagy e) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A HO—CH—CO- vagy HO—CH—CH2— 5 5 képletü csoportot jelent, és G 2—5 szénatomos n-alkiléncsoportot, vagy az alkilénrészben 1—3 szénatomos metilén-n-hidroxi-alkiléncsoportot jelent, (XII) általános képletü vegyűletet — előnyösen nátrium-bórhidriddel vagy lítiumalumíniumhidriddel — redukálunk — a képletben Rí—R6 és G a fenti jelentésű — vagy f) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A —NH2—CH—CO-,(a) vagy 5 HON = C—CO— képletü csoportot jelent, 5 és G 2—5 szénatomos n-alkiléncsoportot, vagy az alkilénrészben 1—3 szénatomos metilén-n-hidroxi-alkiléncsoportot jelent, (XIII) általános képletü vegyűletet — a képletben Rí—R6 jelentése a fenti, és G’ 2—5 szénatomos n-alkiléncsoportot, vagy az alkilénrészben 1—3 szénatomos metilén-n-hidroxi-alkiléncsoportot jelent — (XIV) általános képletü vegyülettel reagáltatunk — a képletben R9 hidroxiesoportot, hidrogénatomot vagy 1 - (3,4-dimetoxi-fenil)-etil-csoportot jelent —, majd kívánt esetben az így kapott vegyületet előnyösen katalitikusán redukáljuk, vagy g) olyan (í) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A —N = CH— képletü csoportot, és R6 me-5 tilcsoportot jelent, (XV) általános képletü vegyűletet — a képletben Rí—R5, B és G jelentése a fenti, és R’6 metilcsoportot jelent, és az adott esetben jelenlévő amino- vagy iminocsoportok védőcsoportokkal védettek lehetnek — ortohangyasav-észterrel reagáltatunk, majd az adott esetben jelenlévő védőcsoportot lehasítjuk, vagy h) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A oxalilcsoporttól eltérő, és G jelentése metilén-n-hidroxi-alkiléncsoport, (XVI) általános képletü vegyűletet redukálunk, előnyösen nátrium-bórhidriddel,— a képletben 28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
