193188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-piperazinil-kinazolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.11.10. (21) 3857/83

(33) CH:

(32) 82.11.12.

(31) 6614/82

(11) (13)

193188 B

(51) Int. Cl4 C 07 D 403/04 C 07 D 239/84 A 61 K 31/505

(41) (42) A közzététel napja: 1985.01.28.

I^stalálmány?^

Szabadalmi Tár. ’

.tulajdona,

*4

(45) Megjelent: 1988.12.26.

(72) Feltaláló:

dr. NEUMANN Peter, Bern, CH

(73) Szabadalmas: SANDOZ AG., Basel, CH

(54) ELJÁRÁS 2-PIPERAZINIL-KINAZOL1N-SZÁRMAZÉKOK ÊS ILYEN VEGYOLETEKET TARTALMAZÓ GYÓG YSZERKESZITMËN Y EK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek és azok savaddíciós sóinak az előállítására — ahol a képletben

Rí jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport;

R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport;

n értéke 1;

R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom;

X jelentése —CHOH—, —CO— vagy —O— csoport, vagy

egy olyan (II) képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénvagy halogénatom;

m értéke 3.

Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy egy (III) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése a fentiekben mégha tározott, és Y jelentése valamilyen kilépő csoport — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol R3, X, m és n jelentése a fentiekben meghatározott — reagáltatnak, és az így kapott (I) képletű vegyületet szabad bázis vagy annak valamilyen savaddíciós sója alakjában elkülönítik.

A találmány szerinti vegyületek neuroleptikus és vérnyomáscsökkentő hatásúak.