193166. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa- (1-trazolil)-keto származékok előállítására

193166

III. Táblázat folytatása

13 14

1

2

3

4

0,125

100

100

0,06

100-2.26

0,5

100

100

0,25

100

100

0,125

100

100

2.27

0,5

100

100

0,25

100

100

0,125

100

100

2.28

0,5

100

100

0,25

100

100

0,125

100

100

0,06

100

100

2.29

0,5

100

100

0,25

100

100

0,125

100

100

0,06

100

100

2.30

0,5

100

100

0,25

100

100

2.31

0,5

100

100

0,25

100

100

0,125

100

100

Összehason-0,5

90

100

lító*

0,25

50

85

vegyület

0,125

10

76

0,06

0

0

* Összehasonlító vegyületként az 1,511,956 sz. brit szabadalmi leírásban leírt 2—(1,2,4-triazol-1-il)-1,4-bisz(4-klór -fenil)-bután-1,4-diont alkalmaztunk. ( (B) képletű vegyidet) .

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű a-(l- 45-triazolil)-keto-származékok előállítására, a képletben

R jelentése fenil-, 4-klór-fenil-, 4-metil-fenil-, 4-metoxi-fenil-, 4-fluor-fenil-, 2-klór-fenil-, 50

terc-butil-csoport,

R' jelentése íenil-, 4-klór-fenil-, terc-butil-csoport, etoxi-karbonil-, metoxi-karbonil-, metil-karbonil-, etil-karbonil-csóport,

R" jelentése fenil-karbonil-, etoxi-karbonil-, 55 metil-karbonil-, (4-klór-fenil)-karbonil-, (4- -metoxi-fenil)-karbonil- vagy (4-metil-fenil)-karbonil-csoport,

azzal jellemezve, hogy 1,2,4-triazolt valamely (II) általános képletű a,§-telítetlen ke- 60 tonnai — a képletben R, R', R" jelentése a fenti — közömbös oldószerben, katalitikus mennyiségű szerves bázis jelenlétében a reakcióelegy forráspontjának hőmérsékletén reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. június 3.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy közömbös oldószerként aromás vagy alkil-aromás szénhidrogént és szerves bázisként tercier-amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. június 3.)

3. Eljadás az (I) általános képletű a-(l-triazolil)-keto-származékok előállítására, a képletben

R jelentése fenil-, 4-klór-fenil-, 4-metil-fenil-,

4-metoxi-fenil-, 4-fluor-fenil- vagy 2-klór-fenil-csoport,

R' jelentése etoxi-karbonil-, metoxi-karbonil-, metil-karbonil- vagy etil-karbonil-csoport, R" jelentése fenil-karbonil-, etoxi-karbonil-, metil-karbonil-, (4-klór-fenil)-karbonil-, (4- -metoxi-fenil)-karbonil- vagy (I-metil-fenil) -karbonil-csoport,

azzal jellemezve, hogy 1,2,4-triazolt valamely (II) általános képletű a,ß-telitetlen ketonnal — a képletben R, R', R" jelentése a fenti — közömbös oldószerben, katalitikus mennyiségű szerves bázis jelenlétében

8