193140. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolin-származékok előállítására

193140

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képlett! ergolin-származékok előállítására — ebben a képletben

C9--^C10 jelentése szén-szén egyszeres kötés, vagy egy szén-szén kettős kötés,

R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R8 jelentése a- vagy p-állású metilcsoport, hidroxil-metil-csoport, metoxi-karbonil-csoport, ureidocsoport vagy N,N-dietil-ureido-csoport;

R jelentése hidrogénatom vagy nitrocsoport — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képlett! 2,3-dihidro-ergolin-származékot, ahol a

Cgr^Cy, jelölés, valamint R6, R8 és R jelentése a fentiekben megadott, emellett a 3-helyzetben lévő hidrogénatom a- vagy ß-helyzetben lehet, egy elektrofil reagenssel, előnyösen terc-5-butil-hipoklorittal pirrolidon-hidro-tribromiddal vagy dimetil-metiltio-szulfónium-fluoro-boráttal és egy bázissal, előnyösen trietil-aminnal vagy egy alkálifém-hidroxiddal rea- 5 gáltatunk valamilyen apoláris oldószerben, -70°C és 30°C hőmérsékleti határok között.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy elektrofil reagensként terc-butil-hipokloritot használunk.

10 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy apoláris oldószerként tetrahidrofuránt használunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként trietil-amint haszná-15 lünk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy elektrofil reagensként dimetil-metiltio-szulfónium-fluoro-borátot használunk, és ezt követően egy alkálifém-hidroxiddal eliminálást' végzünk.

6

1 lap rajz