193127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro [kromán-4,4'-imidazolin]-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.08 17. (21) 3185/85. (33) US: (32) 84.08.20. (31) 642 008 (11) (13) 193127 B (51) Int.Cl4 C 07 D 491/107 (41) (42) A közzététel napja: 1986.10.28. (45) Megjelent: 1988.12.26. d#mén yi, Szabadalmi Tár. ' .Z^Í-AJDONk *-* (72) Feltaláló: (73) Szabadalmas: URBAN Frank John, Wateríord, Connecti- Pfizer Inc., New York, US cut, US (54) ELJÁRÁS SPIRO [KROMÁN-4,4-IMIDAZOLIN]-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) A találmány tárgya új eljárás a (4S)-6- -fluor-spiro (kromán-4,4’-imidazol] -2’,5’-dion(szorbinil), valamint 2(R)-metil-származéka (2-metil-szorbinil) előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy az (S)-metil- vagy (S)-etil-4-amino-6-fluor-kromán-4-karbonsavat hidrogénhalogenid-só formájában tionilklorid és egy alkalmas kisszénatomszámú alkanol segítségével észterré alakítjuk, a reakcióelegyet meglúgosítjuk, KIVONAT majd a racém észtert alfa-kimotripszin segítségével végzett kezeléssel rezolváljuk és a kívánt (S)-metil vagy (S)-etil-észtert tisztán kinyerjük, majd savas reakcióközegben alkálifém-cianáttal reagáltatjuk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek ismert, a gyógyszerészeiben alkalmazott anyagok, amelyek bizonyos krónikus diabetikus betegségek gyógyítására alkalmasak.
