193085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, feniléncsoportot tartalmazó spegualin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.02.25. (21) 692/85

(33) JP:

(32) 84.03.02.

(31) 59-38615

193085 3,B

(51) Int. Cl4 C 07 C 103/50 C 07 K 5/0-2 A 61 K 37/02

(41) (42) A közzététel napja: 1985.11.28. (45) Megjelent: 1988.07.25.

0 Szabadalmi Tár. .JJ

Tulajdon^—^

(72) Feltalálók:

UMEZAWA Hamao, TAKEUCHI Tomio, NISHIZAWA Rinzo, TAKAHASHI Katsutoshi, Tokió, NAKAMURA Teruya, Kyoto, UMEDA Yoshihisa, Otsu City, JP

(73) Szabadalmas:

Microbial Chemistry Research Foundation, Tokiá, JP

(54) ELJÁRÁS ÜJ, FENI LÉN CSOPORTOT TARTALMAZÓ SPERGUAHN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű spergualin-származékok — a képletben

R, jelentése adott esetben hidroxi-metilcsoporttal helyettesített metiléncsoport,

X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, m és n értéke 0, 1,2, 3, 4, vagy 5 — gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására. Az eljárás abban áll, hogy valamely (II) általános képletű védett spergualin-származéknak vagy savaddíciós sójának — a képletben

R* jelentése adott esetben a hidroxilcsoporton a peptidkémiában szokásos védőcsoporttal védet hidroxi-metilcsoporttal adott esetben helyettesített metiléncsoport,

R2 jelentése a peptidkémiában szokásos amino-védőcsoport,

R3 jelentése a peptidkémiában szokásos védőcsoporttal védett aminocsoport, továbbá

X, m és n jelentése az (I) általános képletnél megadott —

védőcsoportjait eltávolítjuk, és adott esetben a kapott terméket sóvá alakítjuk.

Az (I) általános képletű vegyületek sói vízben mutatott megnövelt stabilitásuk mellett kiemelkedően aktívak.

H^CNH — {CH2)ní

NH

^^>-(CH2)n-CONH-R1-CONH-(CH2)4NH(CH2)3NH2 ( I )

H2NCNH-{CH2)ní NH

^^-(CH2ín-CONH-R1,-CONH(CH2)ÁN(CH2)3R3

(II)