193083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diazepino-indol-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.02 11. (21) (510/85)

(33) A bejelentés elsőbbsége: CH:

(32) 84.02.22.

(31) /863/84/

(41) (42) A közzététel napja: 1986.06.30.

(45) Megjelent: 1988.07.25.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

193083 3B

(51) Int. Cl*

C 07 D 487/04 A 61 K 31/55

Szabadalmi Tár. TULAJDON^.

(72) Feltaláló:

dr. GADIENT Fulvio, Birsfelden, CH

(73) Szabadalmas: Sandoz A, Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS DIAZEPINOINDOL—SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA.

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás 2, 3, 4, 5-tetrahidro-lH-[l, 4] diazepino [1, 7-a] indol-származékok és azok savaddíciós sóinak, közelebbről az (I) általános képletü vegyületeknek és savaddíciós sóiknak az előállítására. Az (I) képletben

R, jelentése hidrogénatom, 9—35 atomszámú halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy trilluor-metil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 9—35 atomszámú halogénatom;

R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, (3-6 szénatomos cikloalkil)- ( I-3 szénatomos alki!)-csoport vagy 3-5 szénatomos alkenilcsoport; és

R4, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, de legalább egyikük hidrogénatom.

A találmány szerinti vegyületek antisze•rotonin-hatást fejtenek ki, és depresszió, szkizofrénia, a közösségtől való elzárkózás vagy szorongás kezelésére alkalmazhatók.