193075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatóanyagot tartalmazó tapasz előállítására
193075 A találmány szerinti hatóanyag-leadó rendszert oldószerelegyben feloldjuk, felviszszük a hordozó fóliára, majd szárítjuk. A találmány tárgya továbbá eljárás gyógyászati hatóanyag-leadó rendszer előállítására, amely a hatóanyag vonatkozásában lényegében átjárhatatlan fedőrétegből, hatóanyagtároló rétegből és adott esetben a hatóanyag vonatkozásában lényegében átjárhatatlan és lehúzható védőrétegből áll, amely azzal van jellemezve, hogy legalább 30 % cisz-1,4-kötést tartalmazó és 20—100 Mooney-viszkozitású (ML 1+4, 100°C), adott esetben statisztikusan vagy blokkokban legfeljebb 50 tömeg% vinilaromást tartalmazó diénkaucsukból álló polimer komponenst önmagában vagy a polimer komponensre vonatkoztatva legfeljebb 70 tömeg% poliizobutilénnel keverve, valamint 1 vagy több hajtóanyagot és 1 vagy több gyantát oldószerben oldunk, majd a polimerkomponens, hajtóanyag és gyanta keverékének súlyára vonatkoztatva 1-3 tömeg% mennyiségű gyulladásgátló hatóanyagot szintén oldószerben oldunk, az oldatokat egyesítjük, az egyesített oldatokat a hatóanyag vonatkozásában lényegében átjárhatatlan fóliára (fedőréteg) visszük fel, és filmszerűen elterítjük, majd a rétegezett fóliát (fedőréteg) először szobahő-7 mérsékleten, végül legfeljebb 50°C hőmérsékleten szárítjuk és a szárított fóliát (fedőréteg) a bevont oldalán adott esetben a hatóanyag vonatkozásában lényegében átjárha- 5 táti,in és lehúzható védőréteggel látjuk el. A vizsgálati sorozat: Standard Ennél a sorozatnál polimerként egy sztirol/izoprén/sztirol - TR - blokkopolimert („Cariflex TR 1107" Shell Chem. Co), hajtó- 10 anyagként hígan folyó paraffint és tapadást fokozó gyantaként ß-pindnböl származó politerpéngyantát alkalmazunk. A 10 % hatóanyagot tartalmazó sztirol /izoprén/sztirol-TR-blokkopolimer tapaszt a 15 további kísérletekben vonatkozási standardként alkalmazzuk. A tapasz pontos összetétele az l. táblázatban van megadva. A tapaszt a fent ismertetett módon állítottuk össze. A felszabadulási há- 20 nyadosokat a 2. táblázat tartalmazza. 1. táblázat: A standard készítmény összetétele Sztirol/izoprén/sztirol- 25 -TR-blokkopolimer 36,0 g Folyékony paraffin 45,0 g ß-pi+nbol származó polberpéngyanta 9,0 g Etofenamát 10,0 g 8 2. táblázat: A hatóanyag felszabadulása a standard készítményből az idő függvényében Az Etofenamát felszabadult mennyisége Az Etofenamát (mg/h) bemért meny-0,5 1 1,5 2 3 4 % nyisége /mg/ Standard 10% 1,44 2,16 2,70 3,24 4,63 4,81 21,20 22,77 B vizsgálati sorozat Ennél a sorozatnál a polimerek összetéte3. táblázat Polimer száma Polimer ismertetése lét változtattuk. A polimerek ismertetését a 01 Sztirol-butadién+aucsuk 18% 3. táblázat tartalmazza. 45 sztirollal,Mooney-viszkozitás: Az előállítást a fent ismertetett módon végezzük. 02 35 (ML 1+4, 100 %). Sztirol-butadién-blokk-kopoli-A 3. táblázatban megadott polimereket a paraffin-olaj— , illetve a gyantamennyiség 50 mer, Li-katalizátorral előállítva, sztiroltartalom 30 %, ebből 22 % blokk-formában,mólállandó értéken történő tartása mellett változtattuk a következő séma szerint: 03 súly mintegy 180000 g/mól. Polibutadién-kaucsuk, 93 % Al. A2 Polimer 36,Ö g 45,0 g 55 cisz-l,4'kötés, 4 % 1,2-kötés, Ti-katalizátorral előállítva, Mooney-viszkozitás: 35 (ML Folyékony paraffin 45,0 g 37,5 g 04 1+4, 100 °C) Polibutadién-kaucsuk 38 % ji-pinénből származó politerpén-60 cisz-l,4-kötés, 10 % 1,2-kötés, Li-katalizátorral előállítva, Mooney-viszkozitás: 35 ÍML gyanta 9,0 g 7,5 g Etofenamát 10,0 g 10,0 g 05 1+4, 100°C). Polibutadién-kaucsuk, 38 % A felszabadulási hányadosokat a 4. táblá65 cisz-l,4-kötés, 10% 1,2-kötés, Li-katalizátorral előállítva, Mooney-viszkozitás: 55 (ML zat mutatja. 1+4, 100 °C). 5
