193075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatóanyagot tartalmazó tapasz előállítására
193075 1 A találmány tárgya eljárás gyulladást gátló hatóanyagot tartalmazó tapasz előállítására, amely biztosítja a hatóanyagnak hoszszabb időn keresztül bőrre történő kijuttatását. A 4 031 894 US szabadalmi leírás olyan gyógytapaszt ismertet,amely eltérő mólsúlyú, nevezetesen 35000-50000 és 1000000-1500000 mólsúlyú poliizobutének keverékéből képzett tartályból és ásványi olajból áll. Ez a tapasz csak nagyon kis mennyiségben alkalmazott hatóanyagoknál alkalmazható. Az idézett szabadalmi leírás Scopolamint említ. A 3 007 368 DE közrebocsátási irat olyan tapaszt ismertet, amely polimer-komponensként A-B-A vagy (A-B)„X típusú termoplasztikus elasztomerekből áll, amelyek nagy menynyiségű vinilaromás vegyületeket, előnyösen sztirolt tartalmaznak, amely összetétel termőplasztikus feldolgozhatóságot eredményez. Az ismert hatóanyagleadó rendszerek például gélek és kenőcsök és az ismert tapaszok a bőrön csak korlátozott mértékű hatóanyagreszorpciót eredményeznek. A reszorpció lényegében a hatóanyag tulajdonságaitól függ. A 132 690/83 sz. európai szabadalmi bejelentés gyulladásgátló hatóanyagot tartalmazó termoplasztikus műanyagokat ismertet. Ezek a műanyagok a gyógyászat területén sokoldalúan, például katéterként hasznosíthatók. Tapaszként történő alkalmazást azonban nem említ és ez a leírtak alapján nem is kézenfekvő. A találmány feladata, hogy olyan gyógyászati tapaszt dolgozzon ki, amely hosszabb időn keresztül lehetővé teszi szabályozott, gyógyászatilag hatékony mennyiségű hatóanyag bőrre történő felvitelét. További feladat, hogy a tapasz elsősorban gyulladáscsökkentő hatóanyagok felvitelére legyen alkalmas. Szükséges, hogy a tapaszt a bőr jól elviselje, és hogy lehetővé váljék gyógyászatilag hatékony dózis alkalmazása. Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy gyulladáscsökkentő hatóanyagokat lényegesen jobb arányban leadó tapaszkészítmény nyerhető, ha polimer-komponensként speciális, adott esetben olefinekkel módosított diénkaucsukot alkalmazunk adott esetben legfeljebb 70 tömeg% poliizobutilénnel. A találmány tárgya tehát eljárás gyulladásgátló hatóanyagot tartalmazó tapasz előállítására, amely egy fedőrétegből, egy tartályrétegből és egy lehúzható védőrétegből áll, ahol a tartályréteg A.) 30-60 tömeg% mennyiségben legalább 30% cisz-l,4-kötést tartalmazó és 20-100, előnyösen 30-70 Mooney-viszkozitású (ML 1-1-4, 100%-nál) és adott esetben statisztikusan vagy blokkokban legfeljebb 50 tömeg% vinilaromásokat tartalmazó diénkaucsukból és a polimer összsúlyára vonatkoztatva adott 2 esetben legfeljebb 70 tömeg% poliizobutilénből álló polimert, B. ) 30-60 tömeg% mennyiségben hajtóanyagot, C. ) 2-40 tömeg% mennyiségben tapadást fokozó gyantát, ahol az A, B és C komponensek mennyiségének összege 100 tömeg%f valamint 1-30 tömeg% gyulladásgátló anyagot tartalmaz. A diénkaucsukok ismert termékek, amelyek 1-3-diénekből, így butadiénből, izoprénből, piperilénből, vagy 2,3-dimetil-butadiénből, előnyösen butadiénből ismert módon előállíthatok, amelynek során megfelelő fémkatalizátor kiválasztásával a kettős kötés természete széles határok között változtatható (Ullmanns Encyclopédie der technischen Chemie, 4.kiadás, 13.kötet, 602-611 oldalak, Verlag Chemie, Weinheim/New York 1977). Előnyösen alkalmazhatók a legalább 80%ban cisz-l,4-kötéssel rendelkező diénkaucsukok, de a természetes kaucsuk is megfelelő. A diénkaucsukhoz keverhető vinilaromások lehetnek például sztirol, a-metil-sztirol, vinil-toluol, p-etilsztirol, dimetil-sztirol, vagy 4-vinil-difenil, előnyösen sztirol. A vinilaromásokkal módosított diénkaucsukok is ismert termékek, például a sztirol-butadién-kaucsuk, amelyek ismert eljárásokkal előállíthatok, amelynek során a vinilaromás rész nemcsak statisztikusan, hanem részben, illetve túlnyomórészben blokkformában is beépíthető a diénkaucsukba. A találmány értelmében felhasználható kaucsukok mólsúlya 20000-2000000 g/mól, előnyösen 20000-500000 g/mól között van. A találmány értelmében felhasználható poliizobutilén 1,5-3,5, előnyösen 2,0-3,0 mólsúly-eloszlású pol iizobuti lénből és 30000- -4000000 g/mól mólsúlyú viszkozitás-szerből all. A viszkozitás-szer mólsúlya előnyösen 50000-100000 g/mól, különösen előnyösen 80000-500000 g/mól. A viszkozitás-szer az ismert módon határozható meg J.Brandryp és F.H. Immergut: Polymer-Handbuch, Wiley and Sons, New York, 1975(IV.fejezet, 35. oldal) könyvéből. Különösen előnyösen alkalmazhatók a 30-60 Mooney-viszkozitású (ML 1+4, 100°C- nál) polibutadién-kaucsukok, a jobb elviselhetőség érdekében adott esetben 30-70 tömé^ mennyiségű 2,0-3,0 mólsúly-eloszlású poliizobutilénnel keverve. A találmány értelmében hajtóanyagként olajokat, zsírsav-észtereket, triglicerideket, alkoholokat és/vagy zsírsavakat alkalmazunk. A találmány értelmében olajként magas forráspontú alifás, aralifás és/vagy aromás szénhidrogéneket alkalmazunk, előnyösen parafinolajat, purcelinolajat, perhidrokvalánt, valamint mikrokristályos viaszok olajban vagy ásványi olajban, előnyösen 150-400 °C közötti olvadáspontú olajban felvett oldatát, továbbá legalább 16 szénatomos telítetlen szénhidrogéneket, így monoolefinek, például 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
