193042. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás, 1,2,4-triazolin-3[2H]-tion-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.06.27. (21) 2307/83

A módosítás napja: 84.03.06 4369

(41) (42) A közzététel napja 1985. már. 28.

(45) Megjelent: 1988.jun.6.

(«0

193042 (13)B

(51) Int. Cl4

C 07 D 249/12 401/04 409/04

OR8ZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

^sTalálm

Szabadalmi Tár. ' .Tulajdonít

(72) Feltalálók:

dr. Somorai Tamás 50%,- Bozó Éva 12.5%, dr. Szilágyi Géza 25%, Nagy Gábor 12.5%, Budapest

(73) Szabadalmas:

Gyógyszerkutató Intézet Kv., Budapest

(54) ŰJ ELJÁRÁS 1,2,4-TRIAZOLIN- 3 [2H-1 -TION-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya javított eljárás az I általános képletű l,2,4-triazolin-3 [2H]-tion-származékok előállítására, ahol R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül helyettesítetlen fenil-csoport vagy egy max. 4 szénatomot tartalmazó alkil-vagy alkoxi-csoporttal, egy vagy két halogénatommal, egy triíluor-metil-, nitro-metiltio-, vagy metilszulfonil-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy R2 tienil- vagy piridilcsoport is lehet.

Az eljárás abban áll, hogy valamely II általános képletű tioszemikarbazidot — ahol Rl jelentése a fenti — valamely III általános képletű savhalogení’ddel — ahol R2 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom —5—100°C közötti hőmérsékleten, önmagukban vagy aprotikus, apoláros oldószerben — adott esetben savmegkötő jelenlétében reagáltatnak, ezt követően a reakcióelegyet adott esetben lehűtik, és keverés közben alkálifém-hidroxid vizes oldatával elegyítik, majd adott esetben a fázisokat elválasztják, és a vizes fázisból sav hozzáadásával a végterméket kicsapják.

A találmány szerinti javított eljárással előállított I általános képletű 1,2,4-triazolín-3 [2H]-tion-származékok kiindulási anyagul szolgálnak az értékes gyulladáscsökkentő hatású 1,5-diaril-3-alkiltio-1,2,4-triazolok készítéséhez.

S

R-NHNHCNH,

II

0

t h

R-C-X

III