193020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193020

27

4. táblázat

(I) általános képle+ü vegyületek

28

A példa

sorszáma R2 A 'H-NMR (CF3COOD): 6 ppm

51 CHoCF, 4-MetiI-piridínio

52 CH2CF3 3-(Hidroxi-metil ) -piridínio

53 CH2CF3 3-Metoxi-piridínio

54 CH2CF3 4-Ciklopropil-piridínio

55 CH2CF3 3-AAeti 1 - pipi d ín i o

56 CH2CF, 3-Fluor-piridínio

57 CH2Ci J 2-Ciklopropil-piridínio

58 Allil Piridínio

59 Allil 4-Metil-piridínio

2,76 (3H, s, CH3) ; 3,40 és 3,80

(2H, ABq, J = 18Hz, S-CH2) ; 4,73 (2H, q, J=9Hz, CH2CF3); 5,30-6,20 (4H, m, 2 laktám-H és CH2N+), 7,36 (1H, s, tiazol H); 7,90 (2H, d, J = 7Hz, piridín-H); 3,80 (2H, d, J=7Hz, pirídin-H) ;

3,40 és 3,85 (2H, AB q, J = 18Hz,

S-CFF); 4,73 (2H, q, J=9Hz, CH2CF3); 5,20 (2H, s, CH20H); 5,30-6,20 (4H, m, 2 lak‘ám-H és CFIjN4“); 7,40 (IFI, s, tiazol FI); 7,95-9,20 (4H, m, piridín-H);

3,37 és 3,90 (2H, AB?, J=18Hz, S-CH2); ‘4,10 (3H, s, 0-CH3);

1,30-1,90 (4H, m, ciklopropil-CH2) ; 2,30 (1H, m, ciklopropil-CH); 3,37 és 3,87 (2H, AB?, J=l8Hz, S-CH2); 4,72 (2H, q, J=9Hz, CH2CF3); 5,27 és 6,05 (2H, AB?, J=16Hz, CH2N+); 5,41 ( 1H, d, J=5Hz, laktám-H); 6,05 ( IH, d, J=5Hz, laktám-H); 7,40 (1H, s,

tiazol - H ) ; 7,66 (2H, d, J=7Hz, piridín-H); 3,70 (2H, d, J=7Hz, piridín-H);

3,30 (3H, s, CH3) ; 3,40 és 3,81 (2H, AB?, J= 18Hz, S-CH2) ; 4,68 (2H, q, J=9Hz, CH2CF3) ; 5,43 és 6,03 (2H, AB?, J = 16Hz, CH2N + ); 5,47 (1H,

d, J=-5Hz, laktám-H); 6,08 (1H, d, J = 5Hz, laktám-H); 7,45 (1H, s,

tiazol H) ; 7,60-8,40 (4H, m, piridín-H);

3,41-3 90 (2H, AB?, J = 18Hz, S-ÇH2); 4,75 (2H, ?, J=9Hz); 5,41 és 6,20 (2H, AB ?, J=16Hz, CH2N+); 5,41

(1H, d, J=5Hz, laktám-H); 6,07 ( 1H, d, J==5Hz, laktám-H); 7,39 (1H, s, tiazol-H); 8,30-9,00 (4H, m, piridín-H);

1.03-1,9 (4H, m, ciklopropil-CH2) ;

2.1- 2,65 (1H, m, ciklopropil-CH); 3,2- -3,9 (2H, AB, S-CH2, J=18Hz); 4,7 (2H, q, CH2-CF3, J=8Hz) ; 5,33-6,4 (4H, m, ß-laktäm és CH2-N®); 7,4 (1H1# s, tiazol-H); 7,63-8,95 (4H, m, piridín-H) ;

3.1- 4,05 (2H, AB, J=19Hz, S-CH2);

4,75-4,95 (2H, m, allil-CH2); 5,1-6,3 (7H, m, CH2-N+, 2 laktám-H és 3 allil-H ) ; 7,4 (1H, s, tiazol-H); 8,0--9,15 ;3H, m, piridín-H);

2,78 (3H, s, pikolin-CH3) ; 3,1-4,05

(2H, AB, J=19Hz, S-CH2) ; 4,9 (2H, a 11 i 1 - C H g ) ; 5,1-6,2 (7H, m, CH2-N+.