193017. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új poliéter típusú antibiotikum előállítására

193017

1 2

II. táblázat (folyt.)

Mikroorganizmus Minimális gátíási

ATCC szám koncentráció /MGK/X /MCG/ml/

Escherichia coli 27856 >1000

Klebsiella pneumoniae 27858 >1000

Serratia marcescens 27857 >1000

Serratia sp. 93 >1000

Acinetobacter calcoaccticus 10153 >1000

G+ cocci Streptococcus faecium ATCC 8043 0,9

Staphylococcus aureus 6538P 1,9

Micrococcus luteus 9341 7,9

G+ pálcikák Bacillus megaterium 8011 3,9

Bacillus sp. E 27359 0,45

Bacillus subtilis 558 3,9

Bacillus sp. TA 27860 3,9

G+ szálak Mycobacterium phlei 355 7,9

Streptomyces cellulosae 3313 15,7

Penészek Paecilomyces varioti 25820 62,5

Penicillum digitatum ^26821 125

Élesztők Candida albicans 477 7,9

Saccharomyces cerevisiae 4226 125

*xNRRL-szám

Az X-14934A antibiotikum és sói — mint már említettük — bizonyos Gram-pozitív baktériumok növekedését jelentős mértékben gátolják.

Az /Ï/ képletü antibiotikum és sói az egészségügyben felhasználható mosófolyadékokban /pl. kézmosásra vagy szennyezett szobákban vagy laboratóriumokban levő berendezések, padlók vagy bútorzatok tisztltására/alkalmazhatók. Az /I/ képletü antibiotikumot továbbá érzékeny mikroorganizmusok növekedésének gátlására alkalmazhatjuk lemez-assaykben /antibakteriális anyagok standard-agarlemezes tesztje/ és más mikrobiológiai közegekben.

Az X-14934A antibiotikum a Treponema hyodysenteria ellen hatásos; utóbbi a sertés dizentéria kórokozója. Az antibiotikum már 1 mcg/ml koncentrációban kifejezett aktivitást mutat.

Az X-14934A aptibiotikum kokcidiosztatikus szerként erős hatást fejt ki.

Az antikokcidiális aktivitást laboratóriumi csirkéken az alábbi teszttel igazoljuk:

xlegalacsonyabb koncentráció, amely az agar-diffúziós módszernél még gátiási zónát mutat.

Az alábbi teszt-módszert alkalmazzuk:

Minden gyógyszer-adagoláshoz 10—10 csir- 35 kéből álló csoportokat alkalmazunk. Súly-kontrollként és fertőzött kontrollként ugyancsak 10—10 csirkéből álló csoportok szolgálnak. A teszt-vegyületet 48 órával a fertőzés előidézése előtt adjuk be. 1 g teszt-ve- 40 gyületet mechanikus keverőberendezésben keverünk össze a kivánt dózist biztosító menynyiségű csirketáppal. A fertőzést kb. 200000 db, pipettával orálisan beadott oocisztávaf idézzük elő. A teszt időtartama 11 nap. Ezután 45 a túlélő baromfikat felboncoljuk és a vakbélben levő durva sérüléseket megvizsgáljuk. A kísérleti állatokat a túlélő csirkék száma és a vakbél-sérülések száma alapján osztályozzuk. Az eredményeket mint átlagos sérü- 50 lési fok.- /Ä.S.F./ fejezzük ki. A 2,5-nél kisebb átlagos sérülési fok szignifikáns eredménynek tekinthető.

Az eredményeket a III. és IV. táblázatban 55 foglaljuk össze.

5