193011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív karbazol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.05 25. (21) 2038/84 (33) DE: (32) 83.05.26. (31) /P 33 19 027.5/ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1985. febr. 28. (45) Megjelent: 1988.07.25 (11) 193011 (13)b (51) Int.Cl4 C 07 D 209/88 A 61 K 31/40 (72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas: Boehringer Mannheim dr.Leinert Herbert, Heppenheim, DE GmbH., Mannheim, DE (54) ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTÍV KARBAZOLSZÁRMAZÉKOK, VALAMINT AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletu R- és S-karbazolszármazékok — a képletben R0 jelentése 1—5 szénatomos alkil-amino-csoport vagy 2-(1—4 szénatomos) -alkoxi-fenoxi-amino-csoport-, valamint farmakológiailag elviselhető sóik előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az (I) általános képletű R-karbazolszármazékok előállítására valamely (II) általános képletű S-epoxiszármazékot — a képletben Rt jelentése szubsztituált szulfonsavszármazék — 4-hidroxi-karbazollal reagáltatunk lúgos közegben, szerves oldószer jelenlétében és a kapott R-4-(2,3-epoxi-propoxi)-karbazolt R0H általános képletű szubsztituált aminnal —ahol R0 jelentése a fenti — reagáltatjuk és az (I) általános képletű S-karbazolszármazékok előállítására R-epiklórhidrint 4-hidroxi-karbazollal reagáltatunk lúgos közegben, szerves oldószer jelenlétében és a kapott S-4-(2,3-epoxi-propoxi)- karbazolt R0H általános képletű szubsztituált aminnal — a képletben Rn jelentése a fenti — reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben farmakológiailag elviselhető sóvá alakítjuk át. 0-CH2— CH — CHa-R H (II )
