193008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepinek előállítására
193008 az utóbbi képletben Re jelentése 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy p-folil-csoport, és az Rc és R,í szimbólumok közül az egyik hidrogénatomos, a másik védőcsoportot jelent, vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt ftálimido- vagy szukcinimidocsoportot alkotnak,és A jelentése fenil-(rövidszénláncú) alkilén-csoport vagy 1—6 szénatomos alkiléncsoportelöá 1 litott (la’) általános képletű vegyületböl — ahol R1, R2, X, Y, CmH2m A, Rc és Rj a fenti jelentésű a védőcsoportot eltávolítjuk, olyan (la) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében R1, R2, R3, X, Y, CmH2m és A jelentése a fenti és Ra és Rí, jelentése hidrogénatom, majd kívánt esetben i) egy kapott (la) általános képletű vegyületet — a képletben R', R2, R3, X, Y, CmH2m, A, Ro és R* jelentése a d, eljárásban megadott valamely aldehiddel vagy ketonnal redukáló körülmények között kondenzálunk, olyan (la) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében Ra és/vagy Rí, jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport, és R , R2, R3, X, Y, CmH2m és A jelentése a fenti, vagy ii) egy kapott (la) általános képletű vegyületet — a képletben R\ R2, R3, X, Y, CmH2m, A, Ru és Rí, jelentése a d) eljárásban megadott — egy reakcióképes szerves savszármazékkal reagáltatunk, olyan (la) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében Ra és/vagy R* jelentése rövidszénláncú alkanoilcsoport vagy benzoilcsoport és R1, R2, R3, X, Y, CmH2m és A jelentése a fenti, vagy iii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése 1 — 4 szénatomos alkilcsoport és Y jelentése benziloxikarbonil — vagy (1—4 szénatomos) a lkoxi-kar boni 1-csoport vagy R3 1—4 szénatomos alkilcsoport és Y karboxilcsoport és R1, ’ R2, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, hidrolizálunk, illetve a benzilészter esetében katalitikusán redukálunk olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és Y jelentése karboxilcsoport, vagy R3 hidrogénatom és Y (1:—4 szénatomos)alkoxi-karbonilcsoport, R1, R2, R4, X és CmH2m jelentése pedig a fenti, vagy iv) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése hidrogénatom és/vagy Y jelentése karboxilcsoport, és R1, R2, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, észterezünk, olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil — vagy fenil (rövidszénl láncú)alkil-csoport és/vagy Y jelentése (1—4 szénatomos)-alkoxi-karbonil- vagy fenil-(rövidszénláncú) alkoxi-karbonil-csoport és R1, R2, R4, X és CmH2m jelentése a fenti, vagy v) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y jelentése karboxilcsoport és R1, R2, R3, R , X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (XII) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — kondenzálunk, olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében Y jelentése (c) általános képletű csoport, ahol R jelentése a fenti és R , R2, R3, R4, X, CmH2m jelentése pedig a tárgyi kör szerinti, és/vagy vi) egy kapott (E) általános képletű vegyületet — a képletben R6 jelentése (d) általános képletű csoport, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, és R1, R2, R3, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti — hidrolizálunk olyan (I”) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében R6’ jelentése (e) képletű csoport, és R1, R2, R3, R4, X és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy vii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében X jelentése kénatom, és R1, R2, R3, R4, Y és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, oxidálunk, olyan (I) általános képletű vegyületet kapva, amelynek képletében X jelentése szulfinilcsoport és R', R2, R3, R4, Y és CmH2m jelentése a tárgyi kör szerinti, és az a) — vii) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetten sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.03.22.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, halogén-atom, trifluor-metil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxicsoport, vagy összekapcsolódva trimetilén- vagy tetrametiléncsoportot jelentenek; R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncű alkilcsoport vagy fenil-(rövidszénláncú) alkil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben amino-, mono-vagy di(rövidszénláncú) alkil-amino-, rövidszénláncú alkanoil-amino-. benzamido- vagy 4—8 szénatomos cikloalkil-amino-csoporttal szubsztituált 1 —12 szénatomos alkilcsoport; fenilcsoportján adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, vagy rövidszénláncú alkilcsoportján adott esetben aminocsoporttal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú) alkilcsoport; difenil-(rövidszénláncú) alkil-csoport; vagy (4—8 szénatomos ) -cikloalkil - (rövidszénláncú) alkil-csoport; 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 32
