193008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepinek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.04.20 (21) 1550/84 A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 83.04.22. (31) PCT/JP83/00127 84.03.22. PCT/JP84/00119 (41) (42) A közzététel napja: 1985. feb. 28. (45) Megjelent: (11) 193008 (i3) b (51) Int. Cl4 C 07 D 281/08 281/10 A 61 K 31/55 ^^sTalálmànÇTfiï Szabadalmi Tál JpLAJDONÉ(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Sugihara Hirosada, 1TO Katsumi, Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP Osaka, Nishikawa Kohei, Kyoto, JP (54) ELJÁRÁS BENZOTIAZEPINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárás az új (I) általános képletü vegyületek és sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, halogén-atom, trifluor-metil-, rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoport, vagy együtt trimetilén- vagy tetrametiléncsoportot jelentenek, R3 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben fenilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben amino-, mono- vagy dialkil-amino-, alkanoil-amino-, benzamido- vagy cikloalkil-amino-csoporttal szubsztituált 1 —12 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoportján adott esetben alkilcsoporttal, vagy alkilcsoportján adott esetben aminocsoporttal szubsztituált fenil-(rövidszén láncú) alkil-csoport, difenilalkil - vagy cikloalkil-(rövidszénláncú )alkil-csoport; X jelentése kénatom vagy szulfinilcsoport, Y jelentése adott esetben alkilcsoporttal vagy fenil-(rövidszénláncú) alkil-csoporttal észterezett, vagy (d) általános képletü csoporttal amidált karboxil csoport, és CmH2m jelentése metilén-, etilén- vagy etilidéncsoport. A fenti vegyületek gátolják az angiotenzint átalakító enzim működését, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként magas vérnyomás diagnosztizálására és kezelésére használhatók.
