192994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(3-alkinil-oxi-2-hidroxi-propil) -piperazin-1-ilN-fenil-acetamid-származékok előállítására
11 192994 12 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű új vegyületeknek ás gyógyszeréBzetileg elfogadható savaddíciós sóiknak az előállítására, a kápletben Hí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rí és Rí külőn-külön fenilcBoportot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jeleni, vagy a kettő együtt azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 5-6 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomoa alkilcsoport, Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben egy halogénatommal szubsztituált fenilcBO- port, és X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy a) egy (A) általános képletű vegyületet vagy annak egy sóját és egy (B) általános képletű N-fenil-halogén-acelamid-származékot reagáltatunk, előnyösen bázikus anyag jelenlétében, vagy b) egy (C) általános képletű vegyületet vagy annak egy sóját és egy (D) általános képletű vegyületet vízmentes szerves oldószerben reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vogyületeket használunk, amelyeknek képletében Ri-R« 1-4 szénatomos alkilcsoportot, előnyösen me lile sopor lot jelentenek. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal r, jellemezve, hogy X helyén klóratomot tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket használunk, 10 amelyeknek képletében a -C-Rs csoport a fe-O nil csoporton az amid-nitrogénhez képest orto-helyzetben helyezkedik el. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4—f3— 15 -f (l-propin-l-il)-ciklohexiloxil-2-hidroxi-propil)-piperazin-l-il-N-metil-N-(2-benzoil-4- -klór-fenil)-acelamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 20 6. Az 1. igénypont szerinti a.) eljárás, azzal jellemezve, hogy bázikus anyagként kálium-karbonátot vagy trietil-amint használunk. 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előál- 25 lltására, amely különösen cardiovasculáris rendellenességek kezelésében hasznos, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (1^ általános képletű vegyületet vagy savaddíciós Bóját - a képlet- 30 ben Ri-Rs és X jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 4 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.572.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 7
