192994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(3-alkinil-oxi-2-hidroxi-propil) -piperazin-1-ilN-fenil-acetamid-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

dl)

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAG

LEÍRÁS

192994

jätet

B

«pj»

Bejelentés napja: (22) 1984.09.14. (21) (3473/84)

Nemzetközi

osztályozás:

Elsőbbsége: (32) 1983.09.15.

(51) NSZO«

C 07 D 295/14

(31) (83 14720)

A 61 K 31/495

(33) FR

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (41) (42) 1985.06.28.

í . Szabadalmi Tár ^j

HIVATAL

Megjelent: (45) 1988.12.12.

Feltalálók: (72)

Combourieu Michael) Laigle Jean-Claude, Landes Marie-Paule, Aurillac, Reyjal Jean-Francois, Saint Mamet la Salvetat, FR

Szabadalmas: (73)

Riom Laboratories C.E.R.M. „RL-Cerm” S.A., Riom,

FR

(54) ELJÁRÁS 4—(3—ALKUSUL—OXI—2—HIDROXI—PROFIL)—PIPERAZIN—1—IL—N—FENIL—AOET AMID—

—származékok: előállítására 1 2

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletú új vegyületeknek és gyógyszerószetileg elfogadható savaddíciós sóiknak az előállítására, a képletben

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4

Bzénatomos alkilcsoport,

Rí és Rj külón-kűlön fenilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy a kettő együtt azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 5-6 Bzénatomos cikloalkilcsoportot jelent,

R» jelentése hidrogénatom vagy 1-4

szánatomos alkilcsoport,

Rs jelentése 1-4 BzénatomoB alkilcBO-port vagy adott esetben egy halogénatommal szubsztituélt fenilcsoport, és

X jelentése hidrogén- vagy halogénatom.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy

a) egy (A) általános képletú vegyületet vagy annak egy sóját és egy (B) általános képletú N-fenil-halogén-acetamid-származékot reagáltalnak, előnyösen bázikus anyag jelenlétében, vagy

b) egy (C) általános képletú vegyületet vagy annak egy sóját és egy (D) általános képletú vegyületet vízmentes Bzerves oldószerben reagáltatnak.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek anti-anginás tulajdonságaik következtében gyógyszerhatóanyagként alkalmazhatók.

10 R2 9*c" ri

\ /

c

/ \ \

R, 0-CH - CH-CHrN h-CH-C-N-3 2 I 3 \_/ 2 j

OH

0

II

C-Re

15

20

25

o

— co

(a)

q

(e)

(I )

/ (b>

C

cA

—co

192994