192991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás barbitursav-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó anthelmintikus készítmények előállítására
9 192991 10 Digenea fajták. Ezek a férgek különböző házi- és haszonállatokban, így szarvasmarhákban, juhokban, kecskékben, lovakban, sertésekben, macskákban, kutyákban és szárnyasokban élősködnek. A készítmények az állatoknak egyetlen dózis alakjában, vagy ismételt adagokban adhatók be. Egyszeri beadás esetén az állatfajtól függően az adagok nagysága 1-500 mg hatóanyag testsúlykilogrammonként. Elnyújtott beadás útján bizonyos esetekben jobb hatást érünk el vagy ugyanazt a hatást kisebb adagokkal elérhetjük. Az említett találmány szerinti készítményeket úgy állítjuk elő, hogy az (I) általános képletnek megfelelő hatóanyagokkal folyékony és/vagy szilárd formázó segédanyagokkal lépésenként összekeverjük és/vagy őszszeóröljük, így egymással érintkezésbe hozzuk azokat, így alkalmazásra kész formázott készítményt kapunk, amely optimálisan fejti ki anthelminthikus hatását. A formázási lépéseket dagasztással, granulálással (granulátumok) és adott esetben sajtolással (pelletek) kiegészíthetjük. Formázó segédanyagokként például szilárd vivőanyagok, oldószerek és adott esetben felületaktív anyagok (tenzidek) szolgálnak. A találmány szerinti készítmények előállítására a következő formázási segédanyagokat alkalmazzuk: Szilárd vivóanyagok, így például a kaolin, talkum, bentonit, konyhasó, kalcium-foszfát, szénhidrátok, cellulózpor, gyapotmagliszt, polietilénglikoléter, adott esetben kötőanyagok, így például a zselatin, oldható cellulózszármazékok, kívánt esetben felületaktív anyagok, így ionos vagy nemionos diszpergáló szerek hozzáadása mellett, továbbá természetes kőzetlisztek, így a kalcit, montmorillonit vagy az attapulgit. A fizikai tulajdonságok javítására nagy diszperzitásfokú kovasavat vagy nagy diszperzitásfokú nedvszívóképes polimerizátumokat is adagolhatunk. Szemcsézett, adszorpcióképes granulátumhordozókként porózus típusú anyagok jönnek számításba, így például a horzsakő, a téglatörmelék, szepiolit vagy a bentonit, nem szorpcióképes vivőanyagokként pedig például a kalcit vagy a homok jönnek számításba. Ezen túlmenően nagy előgranulált szervetlen vagy szerves eredetű anyagot, így különösen dolomitot vagy aprított növényi anyagot is alkalmazhatunk. Oldószerekként számításba jönnek az aromás szénhidrogének, előnyösen a Cs-Cu frakciók, így például a xilolelegyek vagy a helyettesített naftalinok, a ftálsavészterek, így a dibutil- vagy dioktil-f tálát; alifás szénhidrogének, így például a ciklohexán vagy a paraffinok, alkoholok és glikolok, valamint ezek éterei és észterei, így például az etanol, etilén-glikol, etilén-glikol-monometilvagy etil-éter, ketonok, így például a ciklohexanon, erősen poláros oldószerek, így például az N-mel il-2-pirrolidon, dimetil-szulfoxid vagy a dimelil-formamid, valamint adott esetben epoxidált növényolajok, így például az epoxidált kókuszdióolaj vagy szójaolaj és a víz. Felületaktív vegyöletekként a formázandó (1) általános képletű hatóanyag milyensége szerint nein-ionos, katiorios és/vagy anionos tenzidek jönnek számításba, amelyek jó emulgeáló, diszpergáló és nedvesítő tulajdonságokkal rendelkeznek. Tenzideken tenzidelegyeket is értünk. Alkalmas anionos tenzidek mind az úgynevezett vizoldható szappanok, mind pedig a vízoldható szintetikus felületaktív vegyületek lehetnek. Szappanokként nagyobb Bzénalomszémú, így 10-22 szériatomos zsírsavak alkálifém-, alkálifőldfém- vagy adott esetben helyettesített ammóniumsói, így például az olujsav vagy a sztearinsav Na- vagy K-sói, vagy olyan természetes zsírsavelegyek fent említett sói, amelyek például kókuszdió- vagy faggyúolajból kaphatók, jöhetnek számításba. Gyakran úgynevezett szintetikus tenzideket alkalmazunk. Ilyen tenzidek elsősorban a zsírszulfonátok, zsírszulfátok, szulfonált benzimidazol-származékok vagy az alkilszulfonátok. Zsírszulfonátok vagy -szulfátok rendszerint alkálifém-, alkáliföldfém- vagy adott esetben helyettesített ammóniumsók formájában vannak jelen és 8-22 szénatomos alkilrésszel rendelkeznek, mimellett az alkilrészbe az acilcsoportok alkilrészét is besoroljuk. Ilyen példáid a ügninszulfonsav, a dodecil-kénsavészter vagy valamely természetes zsírsavból előállított zsirulkoholszulfátelegy Na- vagy Ca-sói. Ide tartoznak a lcénsaveszterek és a zsíralkohol-etílénoxid-adduktumok szulfonsavainak a sói is. A szulfonált benzimidazol-származékok előnyösen 2 szulfonsavcsoportot es egy 8-22 szénatomos zsirsavrészt tartalmaznak. Alkil-arilszulfonátok például a dodecil-benzolszulfonsav, a dibutilnaftalinszulfonsav vagy valamely naftalinszulfonsav-formaldehidkondenzácios termék Na-, Ca- vagy I rietanolaminsói lehetnek. Számításba jönnek továbbá a megfelelő foszfátok is, így például valamely p-nonil-fenol-(4-14 )-etilénoxid-adduktum foszfor sa vészterének a sói. Nem-ionos lenzidekként elsősorban alifás vagy cikloalií'ás alkoholok, telített vagy telítetlen zsírsavak és alkil-fenolok poliglikoléterszármazékai jönnek számításba, amelyek 3-30 glikolélercsoportot, az (alifás) szénhidrogénrészben 8-20 szénatomot és az alkilfenol alkilrószében 6-18 szénatomot tartalmaznak. További alkalmas nem-ionos tenzidek a vízoldható, 20-250 etilénglikolélercsoportol és 10-100 propilénglikolétercsoportot tartalmazó polietilénoxid-adduktumok polipropilénglikol-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
