192990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(2-hidroxi-etil)-5-nitro-imidazolt tartalmazó új injekciós készítmények előállítására
8 192990 9 miás tűn. Azt találtuk, hogy a tűn olyan szuszpenzió nyomható ki, amelynek maximális metronldazol tartalma 30 t/tf*. 2. vizsgálat (találmány szerinti) A kővetkező összetételű hordozóközeget állítottuk eló: 1 t/tf* hldroxi-propil-metll-cellulóz (Pharmacoat 606) 1 t/tfX benzilalkohol, 0,35 t/tf* nátrium-klorld, vízzel 100 tfX-ra kiegészítve. A hordozóközeghez olyan őrölt metronidazolt adtunk, amelynek átlagos maximális részecskemérete 15-30 +im, legfeljebb 10 tx-nyi mennyiségének maximális részecskemérete 10 jum vagy kisebb, és legfeljebb 10 t*-nyi mennyiségének maximális részecskemérete 80 /um vagy nagyobb. Olyan mennyiségű metronidazolt adtunk a hordozóközeghez, hogy szuszpenzió kézzel már nem volt átnyomható a szabványos hipodermiás tűn. Azt állapítottuk meg, hogy a tűn olyan szuszpenzió nyomható ki, amelynek maximális metronidazol tartalma 80 t/tfSá. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás 1-(2-hidroxi-etil)-2-metil-5- -nltro-imidazolt tartalmazó, gyakorlatilag semleges, steril, vizes injektálható szuszpenzió előállítására azzal jellemezve, hogy legfeljebb 80 t/tf% 1-(2-hldroxi-etil)2-metil-5-nitro-imldazolt olyan részecskék alakjában, amelyek átlagos maximális részecskemérete 15-30 pm, legfeljebb 10 tX-uknak maximális részecskemérete 10 pm vagy kisebb, és legfeljebb 10 tSÉ-uknak maximális részecskemérete 80 ^m vagy nagyobb, vizes hordozóközegben szuszpendálunk. 2. Az 1. Igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan 1-(2-hidroxi-etil)-2- -metil-5-nitro-imidazolt alkalmazunk, amely legfeljebb 10tX-ának maximális részecskemérete 60 Mm vagy nagyobb. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerint eljárás azzal Jellemezve, hogy a szuszpenzióhoz 5 az . 1-(2-hidroxl-etil)-2-metll-5-nitro-imidazol részecskeméretének fenntartásához hidroxi-propll-metll-cellulózt adunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a 2 t/tfx-os, 20 °C-on 2-10 -8-10"3 Pa-s viszkozitású hidroxi-propll-metil-cellulózt alkalmazzuk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy szuszpendálószerként etoxllezett ricinusolajat, etoxilezett 15 hidrogénezett ricinusolajat, etoxilezett propilénoxidot, zsírsavval részlegesen észterezett szorbitán-etoxllátot, poii( vinil-pi Trolidon )—t, lecitint, karboxi-metil-cellulóz-nátrlumsót vagy allil-szacharózzal keresztkötést 20 alkotó, szintetikus, nagy molekulatömegű akrilsav polimert, amely 56-68* karboxilcsoportot tartalmaz, alkalmazunk. 6. Az 1-5. Igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a szusz-25 penziót gyógyászatiig elfogadható bázissal vagy savval gyakorlatilag semlegesítjük. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a szuszpenzióhoz tartósítószerként benzilal koholt 30 adunk. 8. Az 1-4. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 1-(2-hidroxi-etil)-2- -metil-5-nitro-imidazolt tartalmazó, gyakorlatilag semleges és a szervezettel izotóniás, 35 steril, vizes injektálható szuszpenzió előállítására azzal jellemezve, hogy 1-80 t/tfX 1- -(2-hidroxi-etil)-2-metil-5-nitro-imidazolt olyan részecskék alakjában, amelyeknek átlagos maximális részecskemérete 15-30 Mm, leg-40 feljebb 10 t*-uknak maximális részecskemérete 10 M vagy kisebb, és legfeljebb 10 t*-uknak maximális részecskemérete 80 m vagy nagyobb, 0,4-5,0 t/tf* hidroxi-propil-metil-cellulózt és 0,5-1,5 t/tf* benzilal koholt vizes 45 szuszpenzióvá feldolgozunk. Rajz nélküli A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója G 88.571.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
