192990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(2-hidroxi-etil)-5-nitro-imidazolt tartalmazó új injekciós készítmények előállítására
8 192990 9 mlás tűn. Azt találtuk, hogy a tűn olyan szuszpenzió nyomható ki, amelynek maximális metronldazol tartalma 30 t/tfas. 2. vizsgálat (találmány szerinti) A következő összetételű hordozóközeget állítottuk eló: 1 t/tfx hldroxl-propll-metil-cellulóz (Pharmacoat 606) 1 t/tf* benzilalkohol, 0,35 t/tfx nátrium-klorid, vízzel 100 tfx-ra kiegészítve. A hordozóközeghez olyan őrölt metronldazolt adtunk, amelynek átlagos maximális részecskemérete 15-30 *im, legfeljebb 10 t%-nyi mennyiségének maximális részecskemérete 10 /um vagy kisebb, és legfeljebb 10 tx-nyi mennyiségének maximális részecskemérete 80 pm vagy nagyobb. Olyan mennyiségű metronldazolt adtunk a hordozókőzeghez, hogy szuszpenzió kézzel már nem volt átnyomható a szabványos hlpodermiás tűn. Azt állapítottuk meg, hogy a tűn olyan szuszpenzió nyomható ki, amelynek maximális metronidazol tartalma 80 t/tfSS. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás 1-(2-hídroxi-etil)-2-metll-5- -nitro-imidazolt tartalmazó, gyakorlatilag semleges, steril, vizes Injektálható szuszpenzió előállítására azzal jellemezve, hogy legfeljebb 80 t/tfX 1-(2-hldroxi-etil)2-metil-5-nitro-lmidazolt olyan részecskék alakjában, amelyek átlagos maximális részecskemérete 15-30 /um, legfeljebb 10 tSS-uknak maximális részecskemérete 10 pm vagy kisebb, és legfeljebb 10 t*-uknak maximális részecskemérete 80 jum vagy nagyobb, vizes hordozóközegben szuszpendálunk. 2. Az 1. Igénypont szerinti eljárás azzal Jellemezve, hogy olyan 1-(2-hidroxi-etil)-2- -metil-5-nitro-imidazolt alkalmazunk, amely legfeljebb 10tX-ának maximális részecskemérete 60 /um vagy nagyobb. 3. Az 1. vagy 2. Igénypont szerint eljárás azzal jellemezve, hogy a szuszpenzióhoz 5 az 1-(2-hldroxi-etll)-2-metll-5-nitro-imidazol részecskeméretének fenntartásához hidroxi-propll-metil-cellulózt adunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a 2 t/tfx-os, 20 °C-on 2-10 -8T0'3 Pas viszkozitású hidroxi-propil-metil-cellulózt alkalmazzuk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy szuszpendálószerként etoxllezett ricinusolajat, etoxilezett 15 hidrogénezett ricinusolajat, etoxilezett propilénoxidot, zsírsavval részlegesen észterezett szorbitán-etoxilátot, poli(vinil-p!rrolidon)-t, lecitint, karboxi-metll-cellulóz-nátriumsót vagy allil-szacharózzal keresztkötést 20 alkotó, szintetikus, nagy molekulatömegü akrilsav polimert, amely* 56-68X karboxilcsoportot tartalmaz, alkalmazunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a szusz-25 penziót gyógyászatllag elfogadható bázissal vagy savval gyakorlatilag semlegesítjük. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal Jellemezve, hogy a szuszpenzióhoz tartósítószerként benzilalkoholt 30 adunk. 8. Az 1-4. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 1-(2-hidroxi-etil)-2- -metil-5-nitro-imidazolt tartalmazó, gyakorlatilag semleges és a szervezettel izotónlás, 35 steril, vizes injektálható szuszpenzió előállítására azzal jellemezve, hogy 1-80 t/tf5K 1- -(2-hidroxi-etil )-2-metil-5-nitro-imidazolt olyan részecskék alakjában, amelyeknek átlagos maximális részecskemérete 15-30 /um, leg-40 feljebb 10 tX-uknak maximális részecskemérete 10 M vagy kisebb, és legfeljebb 10 t%-uknak maximális részecskemérete 80 /u vagy nagyobb, 0,4-5,0 t/tfx hidroxi-propil-metil-cellulózt és 0,5-1,5 t/tf* benzilalkoholt vizes 45 szuszpenzióvá feldolgozunk. Rajz nélküli A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója G 88.571.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
