192987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolilcsoportot tartalmazó difenil-azometinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 192987 10 A vegyület Analgézia DA 50 Stressz Fenilbutazon Toxicités DL 50 érték sorszám mg/kg által kiváltott fakélyesedeB mg/kg 3. 150--100 4. 25- 60% 30 mg/kg- 75% 100 mg/kg dózis alkalmadózis alkalma> 1000 zása esetén zása esetén 5. 200-> 1000 A találmány szerinti vegyületek antidepressziv, fájdalomcsillapító és fekélyellenes hatással rendelkeznek, Így alkalmasak depressziós állapotok, különböző eredetű fájdal- 15 mák (például posztoperációs fájdalom, fogfájás, migrén), valamint gyomor-, nyombél-, illetve gasztroduodenális fekélyek kezelésére. A találmány Bzerinti vegyületeket mind orális, mind parenterális úton beadhatjuk, a 20 hatóanyagot és bármilyen megfelelő excipienst együtt tartalmazó gyógyszerkészítmények, így például tabletták, drazsék, kocsonyaszerű pilulák, kapszulák, vagy szájon át bevehető, illetve injekciós úton beadható ol- 25 datok vagy szuszpenziók formájában. A napi dózis 10-2000 mg között mozoghat. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 30 1. Eljárás az (I) általános képletű difenil-azometinek előállítására - a képletben Xi és Xj jelentése egymástól függetlenül 35 hidrogén- vagy halogénatom, nitro-, ciano-, metoxi-, 1-3 szénatomos alkil-, allil- vagy fenilcsoport, Xí és X« jelentése egymástól függetlenül 40 hidrogén- vagy halogénatom, hídroxil- vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, R lH-2-imidazolilcsoport és n értéke 1, vagy 45 R lH-4-imidazolücsoport és n értéke 1 vagy 2 -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzofenont, ahol X», Xj, Xj és X« jelentése a tárgyi kör szerinti, adott esetben 50 hidrogénklorid-BÓ formájában lévő valamely (III) általános képletű vegyülettel ahol R és n jelentése a tárgyi kör szerinti, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 06. 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 55 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, - ahol Xi, X* és Xj jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, vagy metilcsoport, és 60 X« jelentése hidrogénatom, R lH-2-imidazolilcsoport és n értéke 1, vagy R lH-4-imidazoIilcsoport és n értéke 1 vagy 2 -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzofenont, ahol Xi, Xj, Xj és Xi jelentése a tárgyi kör szerinti, adott esetben hidrogénklorid-só formájában lévő valamely (III) általános képletű vegyülettel, ahol R és n jelentése a tárgyi kör szerinti, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 07. 01.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben Xi és X3 egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, bróm- vagy klóratom és Xj hidrogénatom, metil- vagy allilósoport, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban meghatározott módon helyettesített (II) és (III) általános képletű vegyületeket reagéltatjuk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 06. 29.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4- -klór-2-[ (2-klór-fenil)-{[ (lH-4-imidazolil)-nietil]-imino)-metil)-fenol előállítására azzal jellemezve, hogy (5-klór-2-hidroxi-fenil)-(2- -klór-fenil)-metanont előnyösen dihidro-klorid formájában lévő 4-imidazolil-metil-aminnal reagéltatunk ób a reakciót valamilyen oldószerben, adott esetben egy báziB jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1983. 07. 01) 5. Eljárás antidepresszív, fájdalomcsillapító és fekélyellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Xi, Xa, X3, X«, R és n jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszertechnológiéban szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 06. 29.) 6. Eljárás antidepresszív, fájdalomcsillapító és fekélyellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Xi, Xj, X3, X«, R és n jelentése a 2. igénypont szerinti, a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 07. 01) 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6 88.571.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
