192982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiamulint, valamint antibakteriális és protozoellenes hatású szervessavakat tartalmazó szinergetikus gyógyászati készítmények előállítására
10 192982 11 Törzs Tiamulin Oxolinsa v Tiatnulin+ hatásfokozódás oxolinsav ! MIC MBC MIC MBC MIC MBC Klebsiella pneumoniae > 200 > 200 5 10 5 5 3-4-szeres Salmonella typhimurium 200 > 200 1 1 1 1 2-szeres Bordetella bronchiseptica 50 200 5 10 5 10 2-szeres--------------------------------__l 7. táblázat Hatásfokozódás kombinációban Törzs Tiamulin Nalidixsav Tiamulin+ nalidixsav hatásfokozódás MIC MBC MIC MBC MIC MBC Staphylococcus aureus 25 100 50 > 200 5 5 10-80-szoros E. coli 494 > 200 > 200 25 25 10 10 5-80-szoros Klebsiella pneumoniae > 200 > 200 50 50 50 50 2-4-szeres A találmány szerinti eljárással előállítható szinergetikus hatású gyógyászati készítményeket perorális és parenterális gyógyszerformában egyaránt kikészíthetjük. A szinergetikus hatású gyógyászati készítményeket úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagokat egymással homogenizáljuk, majd fokozatosan a vivőanyag kisebb mennyiségeivel összekeverjük. A vivőanyag a stabilitási körülményeknek megfelelően egy vagy több állatgyógyászatban általában használatos adalékanyagot is tartalmazhat. A készítményt perorálisan por vagy granula formájában ivóvízbe vagy takarmányba keverve, parenterálisan kapszula formában intrauterin, folyékony formában intracysternálisan alkalmazzuk. A találmány szerinti szinergetikus hatású gyógyszerkombinációt előnyösen szarvasmarha, borjú, sertés, malac, nyúl, kutya- Salmonella, Klebsiella, E. coli törzsek okozta bélgyulladásainak,,- Proteus, E. coli, Streptococcus, Staphylococcus törzsek okozta méhgyulladásinak,- Streptococcus, Staphylococcus, továbbá Gram-negatív kórokozók, mint például E. coli, Klebsiella, Mycoplasma törzsek okozta tógygyulladásainak,- Sertések emésztő- és légzőszervei megbetegedéseinek (mint pl. E. coli 30 okozta hasmenés, dizentéria, mycoplasmák által okozott pneumonia),- nyúl és baromfi emésztő- és légzőszervi megbetegedéseinek (E. coli infekciók, stb.) 35 gyógykezelésére javasoljuk anélkül, hogy találmányunkat csupán az itt felsorolt és a kiviteli példákban megadott néhány megbetegedésre, állatfajra és kórokozóra korlátoznánk. A készítmény javasolt adagolása 1 : 1 arányú 40 keverék esetén, hatóanyagra vonatkozóan átlagosan 5-40 mg/ttkg perorálisan, három napon át, pl. bélgyulladás leküzdésére, borjaknak, malacoknak, bélgyulladás és húgyúti fertőzés leküzdésre kutyáknak. 45 Takarmányba történő keverés esetén 60% hatóanyagkeverékből öt napon át- emésztőszervi, légúti fertőzések és sertés dizentéria kezelésére sertésnek 200-400 mg/tak.kg 50 - emésztőszervi és légúti fertőzések terápiájára nyulaknak 150-250 mg/tak.kg baromfinak 300-400 mg/tak.kg javasolható. 55 Parenterális kezelés esetén a 60%-os keverékből kapszulába mért 5 g adag ajánlható naponta intrauterin behelyezésre. A találmány szerinti eljárás foganatosításéra az alábbi kiviteli példákat adjuk 60 meg. 7
