192982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiamulint, valamint antibakteriális és protozoellenes hatású szervessavakat tartalmazó szinergetikus gyógyászati készítmények előállítására
6 192982 7 Nalidixsav MIC MBC Corynebacterium pyogenes-E. coli 11 (sertés) 13 10 E. coli 494 (borjú) 25 25 Klebsiella pneumoniae 50 50 Salmonella typhimurium 10 10 Proteus vulgarisPasteurella multocida 1 1 Pasteurella haemolyticaBordetella bronchiseptica 50 50 Pseudomonas aeruginosa > 200 > 200 Az 1. táblázatban a tiamulinnal az egyes baktériumtörzsekre kifejtett bakteriosztatikus (MIC) és baktericid (MBC) hatását tüntetjük fel. A 2. táblázat az oxolinsavnak ugyanezen jq törzseken mért antibakteriális értékeit tartalmazza mg/l-ben kifejezve. A 3. táblázat a nalidixsavnak az előbbi törzsekre gyakorolt antimikrobiális hatékonyságát összegzi. 35 A kísérletet a továbbiakban a tiamulinnak oxolinsavval vagy nalidixsavval alkotott kombinációjával végeztük. Az oxolinsav kombinációval végzett in vitro kísérletek egyértelműen igazolták a kombináció egyes 40 baktériumtörzsekre kifejtett szinergista hatását. A hatásfokozódás elsősorban a Staphylococcus aureus, a Listeria monocytogenes, a Klebsiella pneumoniae, a Salmonella typhimurium, illetve a Bordetella bronchiseptica kultúrákban kifejezett (4. táblázat). Ennek mértéke általában 2-4-szeres, de esetenként eléri a 40-szeres mértéket is (6. táblázat). Az 1:1 arányú tiamulin+nalidixsav kombináció antibakteriális hatását az 5. táblázat szemlélteti. A hatásfokozódás a Staphylococcus, az E. coli, a Klebsiella kultúrákon szembetűnő. Mértéke 2-4-szeres, de esetenként elérheti a 80-szoros nagyságot is. (7. táblázat). 4. táblázat Kemoterápiás szer antibakteriális hatása mg/l-ben kifejezve----------- - ----j tiamulin+oxolinsav (1:1) j MIC MBC Staphylococcus aureus 5 25 Streptococcus zooepidemicus < 0.5 < 0.5 Listeria monocytogenes 5 25 Corynebacterium pyogenes < 0.5 - i < 0.5 E. coli 11 1 r 1 E. coli 494 1 ■ 1 ! Klebsiella pneumoniae 5 i 5 j 5
