192971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A-51568 A-faktor és B-faktor antibiotikumok előállítására
17 192971 18 8. táblázat Az A-51568.1 és az ATCC 19795 tenyészetek közötti hasonlóságok és különbözőségek ban mutatjuk be. A táblázatban a minimális gátlási koncentrációkat tüntetjük fel. hasonlóságok különbözőségek szénhidrátból történő savképzés I é g h i f á k néhány táptalajon a tenyészet jellemzői: légmicélíumok színe, fonák Gidai színe, oldható pigmentek, xantin lebontás NaCI tűrés nitrát redukció novobiocin rezisztencia kataiáz termelés IV. típusú sejtfal konidium megléte tenyészet jellemzői: kazein, DNS, hipoxantin és tirozin lebontás micélium fragmentáltság zselatin elfolyósítás eszkulin, hippurát, fölözött tej és keményítő hidrolízis adeninbontás hiánya melonoid pigmentek hiánya foszfatáz termelés lizozin, penicillin és rifampin rezisztencia bacitracin érzékenység spóraalak spórafelszín festődési reakció teljes sejt hidrolizátum „A" típusú cukorösszetétele túlélés 50 °C-on, 8 óra alatt hőmérsékleti tartomány (10-40 °C) ureáz termelés szerves vegyületek hasznosítása vegetatív növekedés CSM táptalajon Az A-51568.1 kultúrát elhelyeztük a Northern Regional Center, U.S. Department of Agriculture, Agricultural Reserch Service törzsgyűjteményébe (Peoria, Illinois 61604) és az NRRL 15232 szám alatt elérhető. Gyógyászati szempontból alkalmazhatók az A-51568 A- és B-faktorok nem toxikus sói is. A .gyógyászati szempontból alkalmazható" sók kifejezés alatt az olyan sókat értjük, melyek ésetében a vegyületnek, mint egésznek a melegvérű állatokkal szembeni toxicitása nem haladja meg a nem só formájában levő illető vegyületek toxicitását. Az A-51568 A- ill. B-faktor megfelelő sói a szervetlen és szerves savakkal - például kénsav, foszforsav, sósav, ecetsav, borostyánkősav, citromsav, tejsav, maleinsav és fumársav - történő reakció során keletkező savaddíciós sók, illetve az antibiotikumok karboxilcsoportjának erős bázisokkal - például nátrium-hidroxid, kálium-hidroxid, nátrium-karbonát, kálium-karbonát, ammónium-hidroxid, dietanol-amin, stb. - tortő reakciója során keletkezett sók. Az A-51568 A-faktor különböző baktériumokkal szembeni, agar-hígításos módszerrel mért antibakteriális aktivitását a 9. táblázat-5 9. táblázat Az A-51568 A-faktor aktivitása különféle baktériumokkal szemben baktérium IC minimális gátlási konc. (M9/ml) Staphylococcus aureus 3055 0.5 X400 1 15 V138 1 V140 1 V102 1 Staphylococcus epidermidis 20. 22? 270 285 219 269 25 Streptococcus pyogenes C203 ATCC 10389 30 Streptococcus sp. B csoport 5 14 1 2 2 1 2 0.5 0.5 4 0.5 Streptococcus sp. D csoport X6S 9960 2041 8043 9901 Streptococcus sp. D csoport 12253F Mx161 45 2058 Streptococcus pneumoniae Park I B1-438 50 Haemophilus parainfluenzas 7901 7996 35 40 1 4 2 1 2 1 1 4 0.125 0.5 64 64 ;,5 Haemophilis influenzae C.L. 32 Mx366 32 Mx371 64 76 64 60 Bond 64 16836 128 • 4842 32 312 128 65 Az A-51568 A-riumokkal szembeni és B-faktor aerob bakiéin vitro aktivitását agar-10
