192964. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiatriazin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
27 192964 28 sük hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő, egy (II) általános képletű 1,2,4,6-tiatriazint - ahol L1 jelentése hidrogénatom, alkoxi-, vagy ariloxi-, alkil-tio vagy aril-tio-csoport, alkil-szulfonil- vagy aril-szulfonil-csoport, P és R4 jelentése a fenti, R3a jelentése ugyanaz, mint R3 jelentése azzal a megkötéssel, hogy R3a hidrogénatomtól eltérő - egy (III) általános képletű vegyülettel - ahol A, X, m és n jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, de hidrogénatomtól eltérő és R4 = -NR5R6 képletű csoport, egy (IV) általános képletű 1,2,4,6-tiatriazint - ahol L1 és L2 azonos vagy különböző és jelentésük halogénatom, alkoxi- vagy ariloxi- alkil-tiovagy aril-tío-, alkil-szulfonil- vagy aril-szulfonil-csoport és p és R3a jelentése az a) eljárásnál megadott - egy (III) általános képlet.ű vegyülettel reagáltatunk és egy kapott (V) általános képletü vegyületet - ahol A, n, X, m, p és Ra3 jelentése az a) eljárásnál 5 megadott és L2 jelentése a fenti - egy NHR5R6 általános képletű amino-vegyülettel reagáltatunk - ahol R5 és R6 jelentése a fenti-, majd kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott terméket 10 i) egy R3a csoportot hidrogenolízissel vagy hidrolízissel hidrogénatommá alakítjunk, ii) egy R4 helyén toliloxi-csoportot tartalmazó terméket alkoxi-csoportot tar-15 talmazó termékké alakítunk, iii) egy (I) általános képletü savaddiciós sót a megfelelő szabad bázissá alakítunk vagy egy szabad bázist savaddíciós sóvá alakítunk, 20 iv) egy olyan (I) általános képletű vegyületet, melyben p jelentése 1 a megfelelő olyan vegyületté oxidálunk, ahol p jelentése 2. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények elöál- 25 litására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet - ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozó- 30 anyagokkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 12 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.569.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 15
