192942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált feniléterek előllítására
9 19': 942 10 Táblázat Ar jelentése ß-receptor gátlás Kar diális ű-receptorok Hosszabb Kar dióstimulálása ideig szelektikardiális vaszkuláris a szivrfrekvencia fokozása l;artó vitási receptorok 1) receptorok 2) narkotizált, rezerpinnel vérnyomásfákizolált tengenarkotizált, rekezelt macskákon csökkenés tor ®> rimalac szív zerpinnen kenarkotizált Langendorff zeit macskák * 2 3 4> maximális macskákon módszerével ED5> ED6’ ED 7> fokozás ED8 9> EC<> g/kg mg/kg mg/kg verés/ mg/kg jumol/L i.v. i.v. i.v. /perc i.v. 3(4)-metil-4(5)-metil-pirazol-2-il-csoport (izomerelegy) 0.12 0.02 17 0 0.1 850 2-indolil-csoport 0.058 0.055 0.1 fi 1 2 1,4,5- tr ime til- p irazol-2-il-csoport 0.16 fi 0.1 Megjegyzések: 1) az izoprenalinnal indukált szívfrekvencia-fokozás gátlása: izolált tsngerimalac szíveken 5 x 10~a g/ml, a narkotizált, rezeprinnel kezelt macskákon 0,5 pg/kg intravénás DL- izoprenalin-szulfát. 2) az izoprenalinnal (0,5 Mg/kg i.v. DL-izof renalin-szulfát) indukált vazodiláció gátlása szivattyú segítségével állandó térfogattal perfundált arteria-femoralis-on. 3) előkezelés kb. 20 órával a kísérlet előtt. 4) az izoprenalinnal indukált hatás 50%-os gátlását előidéző koncentráció. 5) az izoprenalinnal indukált hatás 25%-os gátlásához, szükséges dózis. 6) a megadott dózis még nem okoz biztos gátlást. 7) a maximális frekvencia-növekedés 40-60%-os eléréséhez szükséges dózis. 8) az a dózis, mely adagolás után 20 perccel az artériás vérnyomást 20 Hgmm-rel csökken ti. 9) a vaszkuláris 6) és kardiális s> dózisok aranya. A kardioszelektivitás értéke annál nagyobb, minél nagyobb ez a szám; így például: 5-15 = kielégítő kardioszelektivitás >1000 = igen nagy kardioszelektivitás. 6
