192932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás apovinkaminol-származék előállítására
9 192932 IQ SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) képletű 17,18-dehidroapovinkaminol-3’,4’,5’-trimetoxi-benzoát előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 ai) egy (lia) és/vagy egy (Ilb) képletű 17,18-dehidro-vinkamin-, illetve epivinkamin-származékot komplex fcinhidriddel reagáltatunk, a kapott (III) képletű hidroxi-vinkaininol-szárinazékot savmegkő- jq tőazer és adott esetben 4-helyellesitelt-piridin-származék katalizátor jelenlétében 3,4,5-lrimetoxi-benzoesavval vagy annak acilezésre alkalmas származékával acilezzük, a kapott (IV) képletű acilezett hidroxi-származékot savklorid jelenlétében hangyasavval dehidratáljuk, vagy 02) egy (III) képletű hidroxi-vinkarninol-származékot savmegkőtőszer és adott esetben 4-helyettesített-piridin-szár- 20 mazék katalizátor jelenlétében 3,4,5-lrimetoxi-benzoesavval vagy annak acilezésre alkalmas származékával ucilezünk, a kapott (IV) képletű acilezett hidroxiszármazékot savklorid jelenléltében hangyasavval dehidratáljuk, vagy aj) egy (IV) képletű acilezett hidroxi-származékot savklorid jelenlétében hangyasavval dehidratálunk, majd az 01), aï) vagy aj)-el járással kapott (I) képletű terméket izoláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganalosítási módja, azzal jellemezve, hogy komplex-fémhidridként litiumaluminium-hidridet használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosító 3i módja, azzal jellemezve, hogy 4-helyettesilelt-pir id in-szár mazék ként 4-dimelil-amino-piridint vagy 4-pirrolidino-piridinl használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganalosítási módja, azzal jellemezve, hogy snvkloridként acelilkloridot használunk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.568.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen -Felelős vezető: Benko István vezérigazgató
