192932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás apovinkaminol-származék előállítására

(IV) HU MAGYAR

NÉ^KÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

(II)

192932

Bejelentés napja: (22) 1985.05.10. (21) 1758/85.

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZO,

Közzététel napja: (41/ (42/ 1986.10.28.

0 07 D 461/00

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

í , Szabadalmi Tár. '

HIVATAL

Megjelent: (45/ 1988.10.14

dr. Galambos János 27%, dr Keve Tibor 23%, dr. Slofkó Béla 19%, dr. Pökele György 12% dr. Jósadon Béta 12%, Kassai Ferencné 5% Horváth Károlyné dr. Olla Klára 2% Budapest

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(S'!) ETL-JATtCAS APOVINKAMINOL-SZÄKMAZiS K

JE !.. ÖAJ^ r, T'J.' AS A

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az /I/ képle tű 17,18-dehidro-npovinkaminol-3’,4’, 5’,-lrimetoxi-benzoát előállítására. 5

A találmány szerint úgy járnak el, hogy ni) egy /11a/ és/vagy egy /11b/ képlelű

17,18-dehidro-vinkumin-, illetve opivinkomin-szárinazékot komplex fémhidriddel reagáltatnak, a kapott /III/ képlelű 10 hidroxi-vinkaininol-Bzárnmzékol snvmegkölőszer és adott esetben 4-holyellesitetl-piridinHzármuzék katalizátor jelenlétében 3\4',5’,-trimeloxi-benzoe8avval vagy annak acilezésre alkalmas szárma- 15 zékóval aciloznek, a kapott /IV/ képletű acilezett hidroxi-származékot savklorid jelenlétében hangyasavval dohidralálják, vagy

2

aj) egy (III) képleté hidroxi-vinknininol-származékot savmogkötőszer és adott esetben 4-helyeltesített-piridin-szórmazék katalizátor jelenlétében 3’,4’,5’-triinetoxi-benzoeaavval vagy annak neilezésre alkalmas származékával acileznek, a kapóit (IV) képlelű acilezett hidroxi-származékol savklorid jelenlétében harigyasavval deliidratáljuk, vagy aj) egy (IV) képletű acilezett hidroxi-87.ármazékot savklorid jelenlétében liBngynsavvur dehidratálnnk, mujd az ai/, aj/ vagy aj/ eljárással kapott (1) képletű terméket izolálják.

Az eljárással kitűnő minőségű, közvetlenül a bőrgyógyászaiban felhasználható termék knphaló.

CH3o

192932